卡博替尼(Cabozantinib),作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在癌症治疗中展现出了广泛的适用性。它通过抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)的活性,有效阻断肿瘤生长、血管生成和转移的关键信号通路,为多种实体瘤患者提供了新的治疗希望。
卡博替尼能够靶向并抑制多个受体,如MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT等。这些受体在肿瘤的生长、血管生成和细胞凋亡的抑制中发挥着关键作用。具体而言,卡博替尼通过以下机制发挥抗肿瘤作用:
抑制血管生成:通过抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,阻止肿瘤新生血管的生成,从而切断肿瘤的营养供应。
抑制肿瘤细胞增殖:通过抑制c-Kit和c-Met等受体,抑制肿瘤细胞的增殖。
抑制肿瘤转移:通过抑制AXL和Tie-2等受体,减少肿瘤的侵袭和转移能力。
卡博替尼已被广泛应用于多种实体瘤的治疗,包括但不限于:
肾细胞癌:适用于晚期肾细胞癌患者的一线及后续治疗。
肝细胞癌:适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
分化型甲状腺癌:适用于局部晚期或转移性、放射性碘难治或不合格的分化型甲状腺癌患者。
非小细胞肺癌:特别对携带RET基因重排的患者有显著疗效。
软组织肉瘤:在治疗多种软组织肉瘤中也表现出一定的疗效。
卡博替尼通常以口服片剂的形式使用,推荐剂量因癌症类型和患者个体差异而异:
肾细胞癌和肝细胞癌:推荐剂量为60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
分化型甲状腺癌:对于人体表面积(BSA)≥1.2m2的12岁及以上患者,推荐剂量为60mg,每日一次;对于BSA<1.2m2的患者,推荐剂量为40mg,每日一次。
卡博替尼应空腹服用,即在进食前至少1小时或进食后至少2小时给药,且应整片吞服,不可压碎或咀嚼。漏服剂量时,若距下次服药时间不足12小时,则不应补服。
一项卡博替尼开放标签II期研究,测试了卡博替尼对实体瘤和骨转移患者的安全性和有效性。研究招募了37名患者,包括肉瘤、肾细胞癌、非小细胞肺癌等多种癌症类型。结果显示,中位无进展生存期(PFS)为3.5个月,其中4名患者出现部分缓解,16名患者的肿瘤至少轻微减小。特别是在非小细胞肺癌的治疗中,针对携带RET基因重排的患者,卡博替尼的总体客观有效率达到28%,中位PFS为7个月。这些案例展示了卡博替尼在实际应用中的显著疗效和广泛适用性。
卡博替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在多种实体瘤的治疗中展现出了广泛的适用性。其通过抑制多个关键受体,有效阻断肿瘤生长、血管生成和转移的信号通路,为患者提供了新的治疗选择。然而,使用卡博替尼时需注意其不良反应和药物相互作用,遵循医生的指导,确保用药安全和疗效。通过不断的研究和实践,卡博替尼有望在未来为更多癌症患者带来福音。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼(CABOMETYX/CABOZANTINIB)多靶点的广谱抗癌药物在多种癌症治疗中展现显著优势
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