阿维普替尼（Ayvakit/avapritinib），作为一种口服的、具有高活性高选择性的KIT及PDGFRα抑制剂，在治疗胃肠道间质瘤（GIST）方面取得了显著进展。

　　一、药物特性

　　阿维普替尼是一种小分子靶向治疗药物，能够精准地作用于KIT和PDGFRA这两种在GIST中常见的突变激酶。KIT和PDGFRA是调节细胞生长和分化的关键蛋白，当其发生突变时，会导致细胞异常增殖，进而形成肿瘤。阿维普替尼通过抑制这两种激酶的活性，有效减缓了肿瘤细胞的增殖速度，为GIST患者提供了新的治疗选择。

　　二、适应症

　　阿维普替尼主要用于治疗携带血小板源性生长因子受体α（PDGFRA）基因18外显子突变的不可手术或转移性成人GIST患者。这类患者通常对传统化疗药物不敏感，预后较差。阿维普替尼的上市，为这类患者带来了新的希望。

　　三、用法用量

　　阿维普替尼的推荐剂量为每次300毫克，每日一次，需在空腹时口服，即至少在餐前1小时或餐后2小时服用。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在用药过程中，应尽量避免漏服。如果漏服一剂，在下次服药前8小时内无需补服。如果服用后出现呕吐，也无需补服。

　　四、不良反应

　　阿维普替尼在治疗过程中可能会出现一些不良反应，主要包括恶心、疲乏、贫血、水肿（包括眶周水肿、面部水肿和外周水肿）、高胆红素血症、腹泻、呕吐、食欲下降和记忆受损等。其中，恶心、疲乏和贫血是最常见的不良反应。此外，还有部分患者可能出现严重不良反应，如贫血和胸腔积液等。这些反应大多数为轻度至中度，且通过适当的剂量调整和管理，大多数患者都能够耐受并继续接受治疗。

　　五、药物相互作用

　　阿维普替尼与强或中度CYP3A抑制剂同时服用时，可能会增加其血浆浓度，以及相关不良反应的发生率和严重程度。因此，应避免阿维普替尼与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。如需与中度抑制剂同时使用，建议减少阿维普替尼的剂量。相反，阿维普替尼与强或中度CYP3A诱导剂同服时，可能会降低其血浆浓度和疗效。

　　综上所述，阿维普替尼作为一种新型的靶向治疗药物，在GIST的治疗中展现出了显著的疗效和安全性。它的出现为GIST患者提供了新的治疗选择和希望。然而，在使用过程中仍需注意其可能的不良反应和药物相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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