达拉非尼（Dabrafenib），商品名泰菲乐（Tafinlar），是一种强效且选择性的BRAF激酶活性抑制剂，其在治疗胶质瘤，尤其是携带BRAF V600突变的胶质瘤中，展现出了显著的临床疗效。

　　一、药理特性与作用机制

　　达拉非尼作为一种BRAF抑制剂，对BRAF激酶具有高度的选择性。在BRAF V600突变的癌细胞中，达拉非尼能够特异性地抑制B-RafV600E激酶的活性，导致ERK磷酸化降低，从而抑制细胞的增殖，使细胞停滞在G1期。这种精准的作用机制，使得达拉非尼在治疗BRAF V600突变的胶质瘤中表现出色。

　　二、适应症与临床应用

　　达拉非尼主要用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，以及BRAF V600突变阳性的转移性非小细胞肺癌。然而，达拉非尼在治疗胶质瘤，特别是儿童低级别胶质瘤（pLGG）中的应用也日益受到关注。2023年3月16日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准达拉非尼联合曲美替尼（Mekinist）用于治疗1岁及以上患有BRAF V600E突变的低级别神经胶质瘤。这一批准基于多项临床试验的结果，显示了达拉非尼在治疗这类胶质瘤中的显著疗效。

　　三、临床试验结果

　　多项临床试验结果证实了达拉非尼在治疗胶质瘤中的疗效。例如，在2023年9月21日发表于《新英格兰医学杂志》（N Engl J Med）上的一项II期临床试验中，与标准化疗相比，达拉非尼联合曲美替尼一线治疗携带BRAF V600突变的儿童低级别胶质瘤患者的缓解率更高、无进展生存期更长、安全性更好。接受达拉非尼联合曲美替尼治疗的患者中，客观缓解率（ORR）为47%，而接受化疗的患者中仅为11%。此外，达拉非尼联合曲美替尼治疗的患者中，大多数缓解发生在随机分组后4个月内，临床获益率（CBR）也显著高于化疗组。这些结果表明，达拉非尼联合曲美替尼为携带BRAF V600突变的胶质瘤患者提供了新的治疗选择。

　　四、用法用量

　　达拉非尼的推荐剂量通常为每日两次，每次口服150mg，两次服药之间间隔大约12小时。对于儿科患者，应在医生指导下用药。为确保药物吸收效果，建议餐前至少1小时或餐后2小时服用。若漏服药物，若距离下次服药时间不足6小时，则无需补服。若疑似过量摄入，请立即停药，并立即就医。

　　五、安全性与不良反应

　　达拉非尼在治疗过程中可能会引发一些不良反应。常见的副作用包括发热、皮疹、头痛、恶心、呕吐、腹泻等。这些反应多为轻度至中度，且多为可逆性。在用药过程中，医生会密切监测患者的身体状况，并根据需要调整治疗方案，以减少不良反应的发生。此外，达拉非尼还可能与一些药物发生相互作用，因此在使用前应告知医生患者的用药史和过敏史。

　　六、总结与展望

　　达拉非尼作为一种新型的BRAF抑制剂，在治疗携带BRAF V600突变的胶质瘤中展现出了显著的临床疗效。其精准的作用机制、高效的疗效以及相对较好的安全性，使得达拉非尼成为这类胶质瘤患者的重要治疗选择。未来，随着对达拉非尼研究的不断深入和临床应用的不断扩大，相信它将为更多胶质瘤患者带来福音。同时，我们也期待看到更多关于达拉非尼的临床研究数据，以进一步验证其疗效和安全性，并探索其在其他类型肿瘤中的应用潜力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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