特泊替尼（Tepotinib，商品名Tepmetko），作为一种口服的间充质-上皮转化（MET）酪氨酸激酶抑制剂，在非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗领域崭露头角，尤其是针对携带MET外显子14（METex14）跳跃突变的患者，展现出了显著的疗效。

　　一、药理作用

　　特泊替尼能够精准地阻断MET受体的活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。MET受体的持续激活是非小细胞肺癌，尤其是METex14跳跃突变患者肿瘤进展的关键因素。特泊替尼通过高度选择性地结合并抑制MET受体，而不影响其他激酶的活性，减少了对正常细胞的损害，降低了药物的毒副作用。

　　二、临床试验数据

　　特泊替尼的疗效和安全性在多项临床试验中得到了验证。其中，VISION试验是一项具有里程碑意义的II期临床试验，专注于评估特泊替尼在携带METex14跳跃突变的NSCLC患者中的疗效与安全性。该试验纳入了通过液体或组织活检确诊的晚期METex14跳跃突变的NSCLC患者。

　　在亚洲患者的亚组分析中，客观缓解率（ORR）高达54.4%，中位缓解持续时间（DOR）为18.5个月，中位无进展生存期（PFS）为12.1个月，中位总生存期（OS）为20.4个月。这些数据表明，特泊替尼在亚洲METex14跳跃突变的NSCLC患者中具有显著的疗效和持久的反应。

　　此外，INSIGHT 2试验评估了特泊替尼联合奥希替尼作为一线奥希替尼后出现MET扩增耐药的EGFR敏感突变NSCLC患者的耐药后治疗策略的疗效和安全性。结果显示，MET扩增患者的ORR为50.0%，中位DoR为8.5个月，中位PFS为5.6个月，中位OS为17.8个月。这些数据进一步支持了特泊替尼在特定患者群体中的联合应用潜力。

　　三、适应症与用法用量

　　特泊替尼适用于治疗携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。推荐剂量为450mg（2片），每日一次，随食物一起服用。患者应在每天大致相同的时间服用本品，并整片吞服。

　　四、不良反应

　　尽管特泊替尼在临床试验中展现出了良好的耐受性，但患者仍可能出现一些不良反应。常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。严重不良反应可能包括严重或致命性间质性肺病/肺炎的风险增加、肝毒性和胚胎-胎儿毒性的潜在风险等。因此，在使用特泊替尼前，应通过充分验证的检测方法确认患者存在MET外显子14跳跃突变，并密切监测患者的不良反应。

　　五、真实世界中的应用

　　自特泊替尼获批上市以来，它已成为携带METex14跳跃突变的NSCLC患者的重要治疗选择。在真实世界中，特泊替尼的疗效和安全性得到了进一步验证。许多患者在使用特泊替尼后，肿瘤得到了有效控制，生活质量得到了显著提高。同时，特泊替尼的口服给药方式也提高了患者的依从性，降低了感染等并发症的风险。

　　六、总结与展望

　　特泊替尼作为一种高度选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂，在针对携带METex14跳跃突变的NSCLC患者中展现出了显著的疗效和持久的反应。其临床试验数据支持其作为一线或后续治疗的选择。随着对MET通路研究的深入和更多临床试验的开展，特泊替尼有望在未来为更多NSCLC患者带来福音。同时，我们也期待更多新型MET抑制剂的研发和上市，为非小细胞肺癌患者提供更多的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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