阿达格拉西布（Adagrasib），商品名为Krazati，是一款针对KRAS G12C突变的口服小分子抑制剂，为携带此突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了新的治疗选择。

　　一、药理特性

　　阿达格拉西布通过特异性地抑制KRAS G12C突变蛋白的活性，有效阻断肿瘤细胞的生长和增殖。KRAS G12C突变是非小细胞肺癌中常见的基因突变类型，该突变导致KRAS蛋白持续激活，进而驱动肿瘤细胞的生长和扩散。阿达格拉西布能够与KRAS G12C突变蛋白结合，使其失去活性，从而达到抑制肿瘤生长的目的。

　　二、适应症

　　阿达格拉西布主要用于治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这些患者通常对传统治疗手段反应不佳或疾病进展，因此迫切需要新的有效治疗药物。通过FDA批准的检测方法确定KRAS G12C突变状态后，患者可考虑使用阿达格拉西布进行治疗。

　　三、临床试验数据

　　阿达格拉西布的疗效已在多项临床试验中得到验证。以下是一些关键的临床试验数据：

　　‌1.客观缓解率（ORR）‌：在多项临床试验中，阿达格拉西布治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的客观缓解率可达43%左右。这意味着超过四成的患者接受治疗后，肿瘤出现缩小或消失。

　　2.‌疾病控制率（DCR）‌：疾病控制率同样令人鼓舞，可达80%左右。这表示大多数患者接受治疗后，疾病得到控制，未出现进展。

　　3.‌中位缓解持续时间（DOR）‌：中位缓解持续时间约为8.5个月，表明患者接受治疗后，肿瘤缩小或消失的状态可持续较长时间。

　　‌4.中位无进展生存期（PFS）‌：在可测量疾病的患者中，中位无进展生存期约为6.5个月。

　　‌5.中位总生存期（OS）‌：中位总生存期可达12.6个月以上，估计1年总生存率为50.8%。这些数据表明，阿达格拉西布能够显著延长患者的生存期。

　　此外，阿达格拉西布在颅内病灶中也表现出一定的疗效。在可进行影像学评估的患者中，颅内确认的客观缓解率为33.3%。

　　四、用法用量

　　阿达格拉西布的推荐剂量为每日600毫克，分两次口服，每次300毫克，早晚各一次。患者应在每天相同的时间服用，以保持药物浓度的稳定。阿达格拉西布可以空腹或随餐服用，但应整片吞服，请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。如果漏服一剂，应在记起时立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，按正常时间继续服用下一剂量。

　　五、副作用及注意事项

　　阿达格拉西布在治疗过程中可能出现一些副作用，主要包括胃肠道不良反应、QTc间期延长、肝毒性以及间质性肺疾病（ILD）/非感染性肺炎等。患者在治疗过程中应密切监测这些副作用的发生情况，并及时向医生报告。如果出现严重的副作用，如呼吸困难、持续性腹痛或皮疹等，应立即停药并就医。

　　此外，患者在使用阿达格拉西布期间还应注意以下几点：

　　1.保持良好的饮食习惯，多吃富含蛋白质和维生素的食物，增强体质。

　　2.适量运动，提高身体抵抗力。

　　3.保持充足的睡眠，避免过度劳累。

　　4.定期复查，监测病情变化。

　　同时，患者应避免接触已知过敏源，减少感染的风险。对于肾功能不全或肝功能不全的患者，医生可能会根据具体情况调整剂量。老年患者在使用阿达格拉西布时应特别谨慎，因为老年人对药物的代谢和排泄能力较弱。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿达格拉西布，因为它可能对胎儿或婴儿造成不良影响。

　　综上所述，阿达格拉西布作为一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物，为携带此突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。其显著的临床疗效和相对可控的副作用使得阿达格拉西布在临床实践中具有广泛的应用前景。然而，在使用阿达格拉西布时，医生需要综合考虑患者的具体情况，制定个性化的治疗方案，并密切关注患者的病情变化以及可能出现的副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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