普拉替尼（Pralsetinib），商品名为普吉华（GAVRETO），是一种高效的、高选择性的受体酪氨酸激酶RET（Rearranged during Transfection）抑制剂。

　　一、药理特性

　　普拉替尼能够特异性地结合并抑制RET蛋白的活性。RET蛋白在多种癌症，特别是非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌中发挥着重要作用。通过抑制RET蛋白的活性，普拉替尼可以有效地阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

　　二、适应症

　　普拉替尼主要用于治疗以下RET基因突变或融合相关的癌症：

　　‌非小细胞肺癌（NSCLC）‌：普拉替尼适用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗，这些患者通常既往接受过含铂化疗但疾病仍进展。

　　‌甲状腺癌‌：普拉替尼用于治疗需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。

　　三、用法用量

　　普拉替尼的推荐剂量为400毫克，每日一次，空腹口服。为了确保最佳的药物吸收，应在餐前至少2小时或餐后至少1小时服用。药片应整片吞服，不可咀嚼、压碎或溶解在水中。持续治疗，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　如果漏服普拉替尼，应在当天尽快补服。但如果在接近下一次服药时间时才发现漏服，则跳过漏服的一剂，继续按照正常时间服药，不要一次服用两剂。

　　四、临床数据

　　在多项临床试验中，普拉替尼展现出了显著的治疗效果。例如，在ARROW研究中，普拉替尼治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌患者，总体缓解率（ORR）达到了57%（95%CI:46,68），其中完全缓解的患者占一定比例。对于甲状腺癌患者，普拉替尼同样显示出良好的疗效，接受普拉替尼治疗的患者中，有约60%至70%的患者的肿瘤得到了显著缩小或完全消失的反应。

　　五、副作用

　　普拉替尼的常见副作用包括疲劳、便秘、肌肉或关节疼痛、高血压等。大多数副作用是轻度到中度的，但如果症状严重或持续时间较长，应尽快联系医生。此外，普拉替尼还可能引起一些严重的副作用，如间质性肺病/肺炎、肝功能异常、出血性事件等。因此，在治疗期间需要密切监测患者的身体状况，并定期进行相关检查。

　　六、注意事项

　　‌避免与强效CYP3A诱导剂联合用药‌：如果无法避免，应从普拉替尼与强效CYP3A诱导剂联合用药的第7天开始，将起始剂量增至当前剂量的两倍。在停用诱导剂至少14天后，按与强效CYP3A诱导剂联合治疗之前的剂量重新恢复用药。

　　‌肝功能检查‌：普拉替尼可能会引起肝功能异常，因此在治疗期间需要定期进行肝功能检查。

　　‌监测血压‌：普拉替尼可能会引起高血压，因此在治疗期间需要定期监测血压。

　　‌避免食物相互作用‌：避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，因为这可能会增加药物的血药浓度，导致副作用增加。

　　‌特殊人群用药‌：尚未确定普拉替尼在重度肝损害患者、孕妇及哺乳期妇女、儿童以及老年患者中的安全性和有效性。因此，这些人群在使用普拉替尼时需要特别谨慎。

　　普拉替尼作为一种新型的肿瘤靶向治疗药物，为RET基因突变或融合的非小细胞肺癌和甲状腺癌患者带来了新的治疗选择。然而，在使用该药物时，需要密切关注患者的身体状况，并定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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