阿培利司（Alpelisib），又称阿博利布或Piqray，是一种创新的靶向治疗药物，并于2019年5月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市。这一药物的诞生，为携带PIK3CA基因突变的晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

　　阿培利司是一种白色或近白色的粉末。其分子式为C19H22F3N5O2S，相对分子质量为441.47 g/mol。在临床上，阿培利司主要以薄膜包衣片剂的形式出现，规格包括50毫克、150毫克和200毫克等，便于患者根据医嘱调整剂量。

　　阿培利司的主要作用机制是通过抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的活性，特别是PI3Kα亚型，来阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路。这一信号通路在多种癌症中异常活跃，促进癌细胞的生长和增殖。在乳腺癌中，PIK3CA基因突变是导致PI3K信号通路过度活化的常见原因。阿培利司通过靶向这一通路，有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　在临床试验中，阿培利司联合氟维司群治疗绝经后妇女及男性的晚期或转移性乳腺癌患者（这些患者激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性并携带PIK3CA突变）取得了显著疗效。与安慰剂联合氟维司群组相比，使用阿培利司的患者无进展生存期明显延长，疾病进展风险降低。此外，临床研究还显示，阿培利司的整体缓解率为6%，疾病控制率为58.2%，为部分患者带来了明显的肿瘤缓解和病情控制。

　　除了乳腺癌，阿培利司在其他恶性肿瘤如宫颈癌、结肠癌等中的疗效也在研究中。尽管目前这些数据尚未完全成熟，但已经显示出阿培利司具有潜在的广谱抗肿瘤活性。

　　然而，阿培利司的使用也伴随着一定的副作用。常见的副作用包括高血糖、皮疹、恶心、腹泻和疲劳等。患者在使用阿培利司时应密切监测不良反应，并遵循医嘱进行治疗管理。对于出现严重不良反应的患者，可能需要考虑剂量中断、剂量减少或停药。

　　此外，阿培利司与某些药物存在相互作用。例如，强CYP3A4诱导剂可能会降低阿培利司的血药浓度，从而降低疗效；而BCRP抑制剂则可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。因此，在使用阿培利司时，患者应告知医生自己正在使用的所有药物，以避免潜在的药物相互作用。

　　综上所述，阿培利司作为一种创新的靶向治疗药物，为携带PIK3CA基因突变的晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其通过抑制PI3K信号通路来抑制肿瘤细胞的生长和扩散，取得了显著的临床疗效。然而，患者在使用时也应注意其潜在的副作用和药物相互作用风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 阿培利司 https://www.kangbixing.com/drug/apls/