阿西米尼是一种激酶抑制剂，是治疗白血病的一种药物，能够有效抑制abl-激酶活性，对于慢性期Ph+CML（Ph+CML-cp）患者具有显著的治疗效果。该药物已经获得了加速批准，用于治疗曾经接受过2种或更多酪氨酸激酶抑制剂治疗的CML患者。此外，阿西米尼也适用于Ph+CML-CP的成人T3151突变患者。

　　【基本情况】

　　商品名：Scemblix

　　通用名：asciminib

　　中文名：阿西米尼

　　规格剂量：20mg*60片/盒；40mg*60片/盒

　　生产厂家：诺华（Novartis）公司

　　上市情况：2021年1月份首次获批美国上市，暂未在中国大陆上市

　　【适应症】

　　阿西米尼适用于治疗患有以下疾病的成人患者:

　　1、费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+CML)，慢性期(CP)，既往接受过两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂(tki)治疗。

　　2、出现T315I突变的CP中Ph+CML。

　　【作用机制】

　　阿西米尼属于一类叫做激酶抑制剂的药物，它通过阻断信号癌细胞繁殖的异常蛋白质的作用而起作用，这有助于阻止癌细胞的扩散。

　　【用法用量】

　　1、先前接受过两次或多次tki治疗的Ph+CML-CP患者的推荐剂量

　　Scemblix(asciminib)的推荐剂量为80 mg口服，每日一次，每天服药时间大致相同，或40 mg口服，每日两次，间隔约12小时。推荐剂量的SCEMBLIX可在不进食的情况下口服。至少在服用SCEMBLIX前2小时和服用SCEMBLIX后1小时内避免进食。

　　只要观察到临床获益或直到出现不可接受的毒性，就继续使用SCEMBLIX治疗。

　　2、2T315I突变的Ph+CML-CP患者的推荐剂量

　　Scemblix(asciminib)的推荐剂量为200 mg，口服，每日两次，间隔约12小时。推荐剂量的Scemblix(asciminib)可在不进食的情况下口服。至少在服用SCEMBLIX前2小时和服用Scemblix(asciminib)后1小时内避免进食。

　　3、漏服剂量

　　每日一次给药方案:如果错过Scemblix(asciminib)剂量超过约12小时，则跳过该剂量，并按计划服用下一剂量。

　　每日两次给药方案:如果错过Scemblix(asciminib)剂量超过约6小时，则跳过该剂量并按计划服用下一剂量。

　　【阿西米尼（Asciminib）的临床试验】

　　1、ASCEMBL试验：

　　试验类型：第III阶段随机对照试验。

　　研究对象：纳入曾接受至少两种酪氨酸激酶抑制剂治疗的慢性相CML患者。

　　参与人数：研究共招募233名患者，其中157人接受阿西米尼治疗，76人接受波生替尼（Bosutinib）治疗。

　　结果：阿西米尼组患者达到主要分子应答（MMR）的比例显著高于波生替尼组。具体数据为，阿西米尼组中25.5%的患者达到MMR，而波生替尼组为13.2%。此外，阿西米尼在耐受性和安全性方面也表现更佳。

　　2、Phase I/II试验：

　　试验类型：多中心、开放标签、非随机化的剂量递增与扩展研究，旨在确定最大耐受剂量（MTD）并评估安全性、耐受性、药代动力学及初步疗效。

　　研究对象：研究初期纳入至少对两种酪氨酸激酶抑制剂产生耐药或不耐受的CML患者。

　　参与人数及阶段：在Phase I阶段，主要目标是评估安全性并确定Phase II的推荐剂量，涉及患者数量通常为几十人。

　　在Phase II阶段，研究扩大到上百人，以进一步验证药物的疗效和安全性。

　　结果：

　　安全性：阿西米尼总体显示出良好的安全性和耐受性。最常见的不良事件为1至2级，轻度至中度且可控。

　　疗效：试验显示阿西米尼在CML患者中具有显著的分子及细胞学应答潜力，尤其是在对其他治疗不耐受或产生耐药的患者中效果显著。

　　【不良反应】

　　1.上呼吸道感染包括：鼻咽炎、上呼吸道感染、鼻炎、咽炎、呼吸道感染、咽扁桃体炎。

　　2.肌肉骨骼疼痛包括：肢体疼痛、背痛、肌肉痛、非心脏性胸痛、颈痛、骨痛、脊椎痛、关节炎、肌肉骨骼痛和肌肉骨骼胸痛。

　　3.头痛包括：头痛和创伤后头痛。

　　4.疲劳包括：疲劳和乏力。

　　5.皮疹包括：皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、脓疱性皮疹、湿疹、皮炎、皮肤脱落、剥脱性皮炎全身性、皮疹麻疹状、药疹、多形性红斑和皮疹红斑。

　　6.高血压包括：高血压和高血压危象。

　　7.腹泻包括：腹泻和结肠炎。

　　腹痛包括:腹痛、上腹痛、腹部不适、下腹痛、腹部压痛和上腹部不适。

　　【副作用处理方法】

　　对于轻度的恶心、呕吐和腹泻等常见副作用，可以通过注意饮食和药物来缓解。合理的饮食和水分摄入可以减轻患者的不适感，而医生也可以开具一些药物来帮助缓解这些症状。此外，对于疲劳感和头晕等症状，患者需要适当休息，并避免长时间站立。如果副作用严重或持续时间较长，应及时向医生寻求帮助。

　　在出现出血倾向、心律不整、肝功能异常等严重副作用时，患者应当立即就医寻求帮助。此外，由于阿西米尼可能与其他药物发生相互作用，因此在使用阿西米尼的同时，患者应严格按照医生的建议进行用药，并避免自行更改或增减药物剂量。定期的身体检查和相关检测对于及早发现潜在的严重副作用非常重要。

　　特殊人群用药

　　1、怀孕

　　根据动物研究的结果和作用机制，对孕妇给药时，阿西米尼可造成胚胎-胎仔伤害。没有关于孕妇使用阿西米尼评估药物相关风险的可用数据。

　　在妊娠大鼠和兔中进行的动物生殖研究表明，在器官发生过程中口服阿西米尼会诱发结构异常、胚胎-胎仔死亡率和生长变化。

　　告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。

　　2、哺乳期

　　目前还没有关于阿西米尼或其代谢产物在人乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或产奶量的数据。

　　由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议妇女在服用阿西米尼治疗期间和末次给药后1周内不要进行母乳喂养。

　　3、具有生殖潜力的男性和女性

　　根据动物研究的结果，当对孕妇给药时，阿西米尼可导致胚胎-胎仔伤害。

　　在开始阿西米尼治疗前，验证具有生殖潜力的雌性的妊娠状态。

　　在阿西米尼治疗期间和末次给药后1周内，有生殖潜力的女性应使用有效避孕方法。

　　根据动物研究结果，阿西米尼可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力。这种效应对生育力的可逆性尚不清楚。

　　4、儿童用药

　　尚未确定阿西米尼在儿科患者中的安全性和疗效。

　　5、老年用药

　　总体而言，与年轻患者相比，未观察到65岁及以上患者服用阿西米尼的安全性或疗效存在差异。75岁及以上的患者人数不足以评估安全性或疗效是否存在差异。

　　6、肾功能损害

　　对于轻度至重度肾功能损害(肾小球滤过率估计值[eGFR]15至89 mL/min/1.73 m2)且无需接受阿西米尼透析的患者，无需调整剂量。

　　7、肝功能损害

　　对于接受阿西米尼治疗的轻度[总胆红素≤正常上限(ULN)和天冬氨酸转氨酶(AST)>ULN或总胆红素>1至1.5倍ULN和任何AST]至重度肝功能损害(总胆红素>3倍ULN和任何AST)的患者，无需调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 阿西米尼 https://www.kangbixing.com/drug/axmn/