阿吡利塞/阿培利司（Alpelisib），又称阿培利斯，是一种由瑞士诺华公司研发的靶向治疗药物，为全球首款并迄今在海外市场唯一获批用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变晚期乳腺癌的口服药物。它的出现，为乳腺癌患者，尤其是PIK3CA突变的患者带来了新的治疗选择和希望。

　　一、药物作用机制与研发背景

　　阿培利司是一种口服的小分子α特异性PI3K抑制剂，通过抑制PI3K信号通路，特别是PI3Kα亚型，有效阻止癌细胞的增殖和生长。PIK3CA基因突变在乳腺癌患者中较为常见，这种突变会导致PI3Kα通路的过度激活，从而促进肿瘤的生长。阿培利司通过特异性地抑制PI3Kα，有效控制肿瘤的发展。

　　根据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的2020年全球最新癌症数据，乳腺癌已成为全球最常见癌症，新增病例达226万例。在中国，乳腺癌同样是女性最常见的恶性肿瘤，其中70%为HR+/HER2-型乳腺癌患者，而PIK3CA突变是这类乳腺癌中最常见的基因突变之一，据统计，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%存在PIK3CA突变。多年来，国内外一直在努力开发针对PI3K信号通路的药物，直至2019年5月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准诺华公司的Alpelisib与氟维司群联合用于治疗内分泌治疗期间或治疗后疾病进展的HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者。这一批准标志着PI3K抑制剂在实体瘤中的应用取得了突破。

　　二、疗效与临床试验数据

　　阿培利司的临床疗效在多项研究中得到了验证。其中，SOLAR-1研究是一项关键性的III期临床试验，评估了阿培利司联合氟维司群与单独使用氟维司群在PIK3CA突变型晚期乳腺癌患者中的疗效。研究结果显示，与单独使用氟维司群相比，阿培利司+氟维司群治疗将患者的中位无进展生存期从5.7个月延长至11.0个月，疾病进展或死亡的风险降低了35%，总缓解率（ORR）也提高了近一倍，从16%提升到36%。无论是否存在肺部或肝脏转移，阿培利司的疗效都保持一致。

　　在另一项针对无PIK3CA突变患者的临床试验中，虽然阿培利司联合氟维司群的疗效不如在PIK3CA突变患者中显著，但仍表现出一定的临床获益。与安慰剂+氟维司群组相比，阿培利司+氟维司群组的中位无进展生存期有所延长，一年无进展生存率也有所提高。

　　三、用法用量与用药指导

　　阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用；超过9小时后，应跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

　　四、副作用与安全性管理

　　阿培利司的常见副作用包括高血糖、腹泻、皮疹、恶心、疲劳等。严重的副作用包括严重的皮肤反应（如Stevens-Johnson综合征和红斑多形性）、间质性肺病等。在使用阿培利司时，患者应定期监测血糖水平、肝功能和肺部状况，一旦出现任何不适，应及时就医。

　　此外，阿培利司与其他药物的相互作用也需要特别注意。强CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英等）可明显降低阿培利司的血药浓度，可能降低疗效；而BCRP抑制剂（如环孢素、伊立替康等）则可能增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。因此，在使用阿培利司期间，患者应告知医生正在使用的其他药物，以便进行合理调整。

　　尽管阿培利司尚未在中国大陆上市，也未进入中国医保目录，但随着医疗科技的不断进步和政策的逐步放开，相信阿培利司未来有望在中国大陆上市，为更多PIK3CA突变的乳腺癌患者带来新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿博利布(PIQRAY)详细说明书-注意事项-临床疗效-不良反应-用法用量相关介绍

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