卡帕塞替尼（Truqap/Capivasertib），作为一种创新型的口服小分子AKT抑制剂，在乳腺癌治疗中展现出了显著的优势。它通过精准干扰细胞信号传导通路，为特定基因异常的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

　　‌药理机制‌

　　卡帕塞替尼的核心作用在于其能够特异性地抑制AKT激酶的活性。AKT是一种在PI3K/AKT/mTOR肿瘤细胞存活途径中起关键作用的酶，其异常激活与多种癌症的发生和发展密切相关。卡帕塞替尼作为ATP竞争性抑制剂，能够选择性地结合到AKT的催化结构域，从而阻断其磷酸化过程，抑制下游信号通路的传导。这一过程有效地阻断了癌细胞的生长和存活信号，减缓或停止了肿瘤的生长。

　　‌药理作用‌

　　卡帕塞替尼主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。这些患者通常已经接受了至少一种内分泌治疗方案，但在转移环境中仍出现进展，或者在辅助治疗完成后12个月内复发。卡帕塞替尼通过与氟维司群联合使用，能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期，提高治疗效果。临床试验显示，卡帕塞替尼能够显著改善患者的治疗效果，尤其是在那些具有特定基因突变（如PIK3CA、AKT1或PTEN突变）的患者中。

　　‌不良反应‌

　　尽管卡帕塞替尼在临床上表现出了良好的疗效，但其安全性同样值得关注。患者在使用卡帕塞替尼时可能会出现一些副作用或不良反应。最常见的不良反应包括腹泻、皮肤不良反应、高血糖、淋巴细胞减少、血红蛋白降低等。腹泻可能会导致脱水，因此需要增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。高血糖是另一个需要密切关注的不良反应，患者可能会出现过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻等症状。一旦出现这些症状，应立即联系医疗保健专业人员。此外，卡帕塞替尼还可能导致严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑、手掌-足底红肿等。

　　‌注意事项‌

　　在使用卡帕塞替尼时，医疗专业人士和患者都需要注意一些关键事项。医生会评估患者的空腹血糖和糖化血红蛋白水平，并在治疗前优化血糖控制。患者在治疗期间也应定期监测血糖水平，特别是在治疗的初期阶段。此外，患者应避免与强效CYP3A抑制剂和诱导剂同时使用，以免影响药物代谢和疗效。定期监测肝功能也是必要的，特别是在治疗的前几个月内。对于孕妇和哺乳期女性，卡帕塞替尼的使用需特别谨慎，因为该药物可能对胎儿和婴儿造成伤害。

　　卡帕塞替尼作为一种新型的抗癌药物，为乳腺癌患者提供了新的治疗选择。通过深入了解其药理机制、药理作用、不良反应和注意事项，医疗专业人士和患者可以更好地利用这一药物，为患者带来更好的治疗效果和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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