他泽司他（Tazemetostat，商品名Tazverik），是一种创新的选择性口服EZH2（zeste同源物增强子2）抑制剂，其主要通过抑制EZH2酶的活性来发挥作用。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，在多种癌症中过度活跃，能够通过改变染色质结构促进癌细胞的生长和存活。他泽司他通过抑制EZH2的活性，恢复抑癌基因的功能，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

　　他泽司他的适应症广泛，包括用于治疗不能完全切除的16岁及以上的成人和儿童转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者，以及复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成人患者。这些患者的肿瘤中EZH2突变呈阳性，且之前至少接受过2次全身治疗。

　　在具体疗效方面，他泽司他已显示出能有效减小肿瘤体积并延长无进展生存期。对于某些软组织肉瘤的患者，尤其是那些难以手术切除或已经扩散的病例，他泽司他也表现出了一定的疗效。此外，他泽司他还在探索用于治疗其他类型的癌症，如前列腺癌、小细胞肺癌等，尽管在这些癌症中的疗效还需更多的临床试验来验证。

　　在针对上皮样肉瘤的I期临床试验中，患者每天接受800毫克的他泽司他治疗，分为两次给药。试验结果显示，总体缓解率为15%，其中1.6%的患者达到了完全缓解，13%的患者实现了部分缓解。值得注意的是，在所有有反应的患者中，67%的患者缓解持续时间达到了6个月或更长时间。这些数据为他泽司他作为一种有效治疗上皮样肉瘤的选项提供了初步证据。

　　在针对滤泡性淋巴瘤的临床试验中，一项纳入99例患者的非盲、单臂队列研究显示，EZH2突变型滤泡性淋巴瘤患者的总缓解率为69%，其中部分缓解率为57%；而EZH2野生型患者的总缓解率为34%，部分缓解率为30%。在缓解时间方面，EZH2突变型患者的中位缓解时间为3.7个月，EZH2野生型患者的中位缓解时间为3.9个月。这些数据表明，他泽司他在滤泡性淋巴瘤的治疗中具有显著的疗效，尤其是对于EZH2突变型患者。

　　在临床试验中，常见的不良反应包括恶心、乏力、疲劳、脱发、皮肤干燥和腹泻等，这些主要是1级或2级不良反应。在I期研究中，虽然发生了各种3-5级事件，但观察到的七个致命事件中，没有一个被认为与研究有关。在II期研究期间，治疗相关不良事件≥3级并不常见，且未见致死性不良事件。

　　综上所述，他泽司他作为一种新型的选择性口服EZH2抑制剂，在多种类型的癌症治疗中展现出显著的疗效。其临床试验数据令人鼓舞，功能疗效明确，适应症广泛。同时，他泽司他也具有良好的安全性和耐受性，为患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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