他泽司他(Tazverik/tazemetostat),作为一种创新的选择性EZH2(Enhancer of Zeste Homolog 2)抑制剂,在癌症治疗领域引起了广泛关注。
他泽司他是一种口服小分子药物,其核心作用机制在于选择性抑制EZH2酶的活性。EZH2是PRC2(Polycomb Repressive Complex 2)复合物的重要组成部分,负责通过甲基化组蛋白H3的第27位赖氨酸(H3K27me3)来抑制特定基因的转录。这一过程在细胞增殖、分化及干细胞维持等过程中发挥着关键作用。EZH2的异常表达与多种肿瘤的发生和恶化密切相关,因此成为癌症治疗的重要靶点。
其通过抑制EZH2的活性,阻断其对H3K27位点的甲基化,从而解除对肿瘤抑制基因的转录抑制。这种机制能够激活肿瘤抑制基因的表达,抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。
他泽司他已被批准用于儿童和成人的复发性上皮样肉瘤,以及某些类型的B细胞淋巴瘤。他泽司他能够显著减小肿瘤体积,延长患者的无进展生存期。推荐剂量为每日两次,每次800毫克,可随餐或空腹服用。剂量的调整可能根据患者的体重、肝功能和其他因素进行。患者应按照医生的指示按时服药,并在治疗期间定期复诊以监测疗效和安全性。
在储存方面,需要特别注意温度、湿度和光照条件。药物应储存在30℃以下的室温中,避免暴露在极端高温或低温环境中。同时,药物应存放在干燥、通风良好的地方,防止受潮。湿度的变化可能对他泽司他的稳定性产生负面影响,因此在储存时应尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换。
他泽司他作为一种创新的选择性EZH2抑制剂,在癌症治疗中展现出了显著的疗效和安全性。通过抑制EZH2的活性,他泽司他能够激活肿瘤抑制基因的表达,抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。随着临床研究的深入和药物研发的推进,相信他泽司他将在未来成为更多癌症患者的重要治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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