在1期试验中，伏立诺他显示出现广泛的抗肿瘤活性，对霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、甲状腺癌、肾癌、肺癌等都有效。那作为一款具有广谱抗癌作用的药物，伏立诺他的副作用有哪些，是如何发挥抗肿瘤活性的呢？下边就让小编为大家详细介绍下吧。经过实验的得出：HDAC是伏立诺他的靶点，伏立诺他可以选择性的调控基因表达，部分抑制HDAC 1与3，造成乙酰化的组蛋白2A，2B，3和4在细胞中大量积累，进而抑制DNA的转录，造成细胞凋亡。
TSA（天蓝色链霉菌中的曲古抑菌素A ）的化学结构式为了验证伏立诺他是与HDAC的结合，研究人员通过X射线试验说明了这一点，HDAC中有一个含Zn2+的狭窄的疏水性口袋，伏立诺他的异羟肟酸基团与该离子牢牢地结合在一起，6个亚甲基通过狭窄的口袋延伸出来，苯环则附着在疏水性HDAC同源蛋白的表面。
伏立诺他（Vorinostat）的异羟肟酸基团也存在一定的毒性，且HDAC广泛存在于染色质中，所以使用Vorinostat会导致机体出现一些不良反应。常见伏立诺他的不良反应包括：疲劳，腹泻，厌食和脱水等，一般在用药4-7天后出现。除此，伏立诺他还会导致全血细胞计数降低，血小板降低、高血糖。如果患者本身有高血糖或糖尿病，应在医生指导下时常监测血糖。如果患者血糖高于正常应立即告知医生。
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