对于克唑替尼（赛可瑞）治疗脑转移，曾有一项回顾性研究，使用克唑替尼取得了颅内有效率18%，12周控制率为56%，颅内病灶的中位无进展时间约为7个月，而对于既往接受过头部放疗的患者，使用克唑替尼的颅内有效率33%，12周控制率为62%，颅内病灶的中位无进展时间为13.2个月，放疗的确让经克唑替尼治疗的ALK阳性患者效果有所提升，但无论患者是否之前接受过放疗，最终出现CNS进展患者的比例几乎相同，约占七成患者。
究其原因一方面是主动因素，由于血脑屏障及其机制的存在，克唑替尼在P-糖蛋白等的作用下，主动泵出外排，另一方面是被动因素，克唑替尼的分子对于血脑屏障的通透性较低。有研究表明，克唑替尼在ALK阳性的患者脑脊液中检测到的浓度仅是同一个体血浆中浓度的约千分之五。尽管如此，一些患者在疾病进展后仍跨线使用原药进行治疗，这些患者较克唑替尼进展后立即停药的患者相比，也有较长的总生存时间。
除此之外，在克唑替尼（赛可瑞）的一项III期临床研究中，对于79名既往全部接受过脑部转移灶放疗的患者进行克唑替尼的治疗所取得的中位颅内无进展时间与采用化疗所取得的结果相似。从大量的病例报道的数据中，尽管很多患者之前的治疗经历和方法各异，包括脑转移的情况，既包含有症状的，也有无症状的，他们多数能从克唑替尼的治疗中取得不错的颅外病灶控制率以及有效率，但是很多患者都会出现进展耐药，尤其是因出现CNS的进展。
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