肺癌脑转移的治疗从1970年代的皮质激素以及甘露醇等减轻水肿控制症状治疗，逐步经过透过血脑屏障的化疗药物，再继续发展到现在以靶向治疗为主，免疫治疗作为新的治疗手段，开创了较好的局面，也大大改善了肺癌脑转移的预后。
驱动基因阳性的肺癌患者，如EGFR基因突变和ALK融合基因，大量研究已提示靶向药物小分子酪氨酸激酶抑制剂具有较高的颅内缓解率并改善症状，成为临床中不可或缺的选择。近2年，第三代EGFR-TKI奥希替尼，以及血脑屏障透过率极佳的一代T药物AZD3759均显示良好的疗效。为肺癌脑转移患者一线二线治疗均提供了保障。ALK抑制剂中，第二代ALK-TKI（Alectinib，Brigatinib），以及第三代ALK-TKI（Lorlatinig）均显示了良好的颅内抗肿瘤活性和安全性，使存在驱动基因突变的NSCLC脑转移治疗取得飞跃式进步。随着分子检测和靶向药物的不断创新，更多通过穿透血脑屏障治疗脑转移的小分子药物将不断涌现，使得脑转移的治疗前景更加广阔。
驱动基因阴性的肺癌脑转移患者，贝伐珠单抗联合化疗对于非鳞NSCLC脑转移患者是安全、有效的。回顾分析多项临床研究结果显示，贝伐单抗使用对颅内外病灶有效率近似，对比单纯化疗均能大大提升有效率以及无疾病进展期。对于存在CNS转移的NSCLC患者，免疫治疗单药已初步显示出临床获益，Atezolizumab的生存获益最为突出，pembrolizumab与nivolumab其次。PD1单抗或PDL1单抗是否对CNS获益不同需要进一步探索。CNS转移的NSCLC患者免疫治疗优势人群的探讨目前尚无结论，同样需要进一步的研究已证实。
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