图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要针对人类表皮生长因子受体2（HER2）的活性。HER2是一种在多种癌症中过度表达的蛋白质，尤其是在乳腺癌中，其过度表达与疾病的进展和不良预后密切相关。通过抑制HER2的活性，图卡替尼能够阻断癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗癌症的目的。

　　自图卡替尼被发现以来，经过多年的临床研究和试验，其疗效和安全性得到了广泛认可美国食品和药物管理局（FDA）批准了图卡替尼联合曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine）用于治疗HER2阳性、不可切除的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。这一批准使得图卡替尼成为全球首个针对HER2阳性乳腺癌患者的口服酪氨酸激酶抑制剂。

　　HER2CLIMB是一项国际性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验，评估图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效。612例患者，包括进展期或稳定的脑转移患者，均有ERBB2阳性的MBC。根据HER2CLIMB研究针对脑转移患者的分析，充分说明了图卡替尼入脑浓度高的特点。中位CNS-PFS延长了5.7个月，中位OS延长了6.1个月(平均21.6个月)，降低了CNS-PFS进展风险和死亡风险。

　　与传统化疗药物相比，图卡替尼具有显著的治疗优势。首先，它是一种口服药物，方便患者在家中自行服用，无需频繁前往医院接受输液或注射治疗。其次，图卡替尼针对HER2阳性乳腺癌患者具有更高的疗效。多项研究表明，图卡替尼联合其他HER2抑制剂可以显著提高患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），并降低疾病进展的风险。

　　图卡替尼的副作用相对较小。由于它主要作用于HER2阳性乳腺癌细胞，对正常细胞的毒性较低，因此可以减少对患者身体的损害。这使得患者在接受治疗期间能够保持较好的生活质量，减轻治疗带来的痛苦。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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