帕博西尼(帕博西林)是治疗乳腺癌的一种靶向药,几乎所有激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者服用帕博西尼都是有效的。也就是说不管是什么突变,制药Rb通路完整,帕博西尼的治疗效果都是相当好的。值得注意的是,目前帕博西尼主要用于ER阳性患者,因为ER阳性中Rb突变比较少,而三阴乳腺癌中Rb突变有明显增多的情况。
Cyclin D1和CDK4/6是Rb的上游,如果Rb突变的话,即下游已经产生突变了,我们只是把上游抑制,它的作用也不会好。所以目前临床上认为帕博西尼对于Rb突变的乳腺癌效果不好,只要Rb是野生型的,CDK4/6抑制剂就有疗效。因此,除了Rb突变, CDK抑制剂几乎对其他情况的患者都可能有效。换句话讲,除了三阴性乳癌,其他激素受体阳性的乳腺癌,帕博西尼都可能有效!
在副作用上,帕博西尼(帕博西林)和化疗虽然说都是引起中性粒细胞减少,但是引起中性粒细胞减少的程度和带来的发热性粒缺的差别非常大的。因为帕博西尼引起发热性粒缺相当的少,出现粒细胞缺少往往停药后很快就可以得到恢复,这一点和化疗是不一样的。对PALOMA-1、2、3进行的集合分析显示,即使对于65岁以上老年人,帕博西尼的安全性都是非常的好。
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