布加替尼(brigetin)的效果如何?(1)针对克唑替尼耐药的患者:试验证明剂量180mg优于90mg。222例经克唑替尼治疗后耐药的患者随机分为112/110例,A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼,而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼,后面则将剂量加倍至180毫克。结果:A和B组的脑转移患者对治疗的应答率分别是50%和67%,存在任一脑病灶A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。
(2)一线使用布加替尼的患者:ALTA-1L试验数据表明布加替尼完胜克唑替尼,不论是整体的治疗效果,还是针对脑转患者的治疗效果。brigetin应该很快成为常规的一线治疗。患者在经过一年治疗后,brigetin治疗组的无进展生存率为67%,显着高于克唑替尼组的43%!经过一年治疗后,对于脑转移的患者brigetin治疗组 PFS为67%,高于克唑替尼组的21%。brigetin完全缓解的人数达到了11人,克唑替尼册没有出现完全缓解的情况。
(3)治疗AZD9291耐药的患者:奥希替尼耐药绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变。布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。
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