化疗尚未在随机试验中被证明可以提高肝细胞癌的生存率，因此不推荐作为标准治疗。索拉非尼是晚期 HCC 患者和不符合或不进行局部治疗的中期（BCLC B）患者的标准治疗方案，建议用于肝功能良好和 ECOG PS 0-2 分的患者。
乐伐替尼与索拉非尼相比具有非劣效性，可作为晚期 HCC 患者的一线治疗，要求患者不伴主要门静脉侵犯、胆管明显浸润、肿瘤占总肝脏容量 ≥ 50%，仍待 EMA 批准。对索拉非尼耐受但有进展的患者，瑞格非尼可作为标准治疗方法，建议用于肝功能保存良好和 ECOG PS 0-1 分的患者。
卡博替尼可用于 1 或 2 种全身治疗后进展，且肝功能良好、ECOG PS 0-1 的患者，仍待 EMA 批准。雷莫芦单抗可用于基线 AFP ≥ 400ng / mL、肝功能保存良好且 ECOG PS 0-1 的患者的二线治疗，仍待 EMA 批准。使用纳武单抗和派姆单抗的免疫疗法可以考虑用于在酪氨酸激酶抑制剂下不耐受或已经进展的患者，仍待 EMA 批准。
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