靶向药物艾坦是第一个成功用于胃癌的VEGFR-2口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,该药物最初是由Advenchen Labs合成并获得专利,在国外的名称为Rivoceranib(Apatinib,YN968D1),恒瑞医药于2005年获得了中国区开发权。2014年,艾坦在国内获批上市,又名阿帕替尼,用于治疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌。
同时,艾坦在其他多个瘤种的临床探索也取得了初步成果,包括晚期或转移性胃癌及结肠直肠癌等。2018年10月,恒瑞医药和美国生物技术公司LSK BioPharma达成了共同开展全球临床合作协议,将共同开展PD-1单抗卡瑞利珠(SHR-1210)将与LSK的VEGFR-2抑制剂阿帕替尼联用,用于肝细胞癌的治疗。
恒瑞医药PD-1单抗SHR-1210联合艾坦(阿帕替尼)已经完成了临床Ⅰ期的剂量探索试验,从试验数据来看,联合用药针对胃癌、肝癌、肺癌的应答率相对于PD-1单药参考数据均有不同程度提升,在ASCO2018会议上,SHR-1210联合阿帕替尼用于晚期肝癌患者治疗的客观缓解率和疾病控制率分别为50.0%和85.7%。
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