来曲唑(letrozole)用于乳腺癌治疗的效果已经得到了多项临床研究的证实，那么来曲唑治疗乳腺癌的作用机制是什么呢？绝经后妇女虽然卵巢功能退化,血浆中雌激素水平大为减少,但乳腺肿瘤组织中的雌激素水平和绝经前相当。绝经后妇女体内的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，主要集中在腺外组织中,在芳香化酶的催化下合成,尤以乳腺基质细胞产生的雌激素较多。因而通过抑制芳香化酶,即可减少绝经后妇女体内雌激素的产生,从而达到治疗乳腺癌的目的。
来曲唑为人工合成的苄三唑类衍生物,通过抑制芳香化酶, 能有效抑制雄激素向雌激素转化，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑对既往治疗失败的绝经后晚期乳腺癌治疗其有效率为10%-36%。来曲唑获欧美国家及我国药物主管批准作为晚期乳腺癌的一线治疗选择。之后的临床研究明:对早期绝经后病人术后辅助应用来曲唑也优于传统他莫昔芬。这样，来曲唑已经成为各期乳腺癌治疗的重要之一。
临床应用与评价：一项三期临床试验显示,与他莫昔芬比较,来曲唑可使疾病中位进展时间延长57%。同时在治疗开始后的的前2 a,来曲唑能显着降低死亡危险。在安全性和耐受性方面,来曲唑和他莫昔芬相似,尽管来曲唑有更强的活性,但不增加不良反应。其用法是2. 5 mg/d-1,口服。性别、年龄及肝、肾功能与来曲唑无临床相关性,故老年患者和肝、肾功能受损的患者不必调整剂量。来曲唑与他莫昔芬或其他AI联合应用,疗效并无提高。
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