色瑞替尼(Ceritinib)主要适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。大量临床试验都表明,色瑞替尼对于转移性非小细胞肺癌患者有良好的治疗效果,可以说是一种治疗肺癌的新方案,但是在用药过程中,也一定要掌握药物的合理用药要点:
1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的 ALK检测方法检测到的 ALK 阳性。 2.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者,可以继续使用原药物;发生局部进展的患者,可以继续使用原药物加局部治疗;对于快速进展的患者,建议改换为其他治疗方案。 3.色瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次 450mg,每天在同一时间口服给药,药物应与食物同时服用。 4.如果忘记服药,且距下次服药时间间隔 12 小时以上时,患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐,患者不应服用额外剂量,但应继续服用下次计划剂量。
5.用药期间须注意胃肠道不良反应、肝毒性、间质性肺炎/非感染性肺炎、心律失常、高血糖等不良反应。 6.色瑞替尼治疗期间应避免联合使用强效 CYP3A 抑制剂。如果必须同时使用强效 CYP3A 抑制剂,则应将色瑞替尼的剂量减少约三分之一,取整至最接近的 150mg 整数倍剂量。 7.如果色瑞替尼与抑制 P-gp 的药物联合使用,可能导致色瑞替尼浓度升高。联合使用 P-gp 抑制剂时应谨慎,注意监测不良反应。 8.基于 ASCEND-4 研究,ALK 阳性的 NSCLC 可选择色瑞替尼作为一线治疗。 9.基于一项Ⅱ期临床研究,在经化疗治疗后的 ROS1 重排的 NSCLC 患者可选择色瑞替尼进行治疗。
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