确诊乳腺癌时通常会检测激素受体以及人表皮生长因子受体2的状态,并据此将乳腺癌进行分型。其中HR+、HER2-占乳腺癌患者约70%。此类患者通常会接受内分泌治疗,目前常用内分泌治疗药物包括:选择性雌激素受体调节剂,如他莫昔芬和托瑞米芬;芳香化酶抑制剂,常用有阿那曲唑、来曲唑、依西美坦;选择性雌激素受体下调剂,目前可用仅有氟维司群。在这些内分泌治疗药物的基础上还会加用靶向药物提升疗效,多种联合疗法已经作为一线治疗被使用。这些靶向药包括mTOR抑制剂和CDK4/6抑制剂。前者问世较早,但目前常用的药物仅有依维莫司。后者是乳腺癌药物研发的热点,目前美国已经上市的三款药物分别为:帕博西尼(Palbociclib)、瑞博西尼(Ribociclib)和Abemaciclib,下面就主要来介绍一下瑞博西尼的效果。
该项研究为一项Ⅲ期临床试验,招募了668例绝经后、未经治疗的女性乳腺癌患者。患者分为两组,分别接受瑞博西尼联合来曲唑治疗和来曲唑单药治疗。结果表明,瑞博西尼联合来曲唑治疗相比于来曲唑单药治疗能减少44%的疾病进展及患者死亡风险。
MONALEESA-7研究为一项Ⅲ期临床试验,招募了660例绝经前/围绝经期的女性乳腺癌患者。患者分为两组,分别接受瑞博西尼+阿那曲唑/来曲唑/他莫昔芬+戈舍瑞林联合治疗和安慰剂+阿那曲唑/来曲唑/他莫昔芬+戈舍瑞林治疗。结果表明,联合瑞博西尼可使患者的无进展生存期达到27.5个月(对照组为13.8个月)。在FDA的公告中注明了瑞博西尼的常见不良反应:中性粒细胞减少、恶心、感染、乏力、腹泻、白细胞减少、呕吐、脱发、头痛、便秘、皮疹以及咳嗽。
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