卡博替尼靶点众多,包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。 适应症,美国FDA已经批准184用于晚期肾癌的一线和二线治疗,显著延长患者的生存期。另外,卡博替尼还可以联合免疫治疗药物PD-1抗体,针对尿路上皮癌和前列腺癌等肿瘤,有效率33%,控制率71%。
不良反应。184的副作用不小,常见3-4级副作用包括:手足综合征(17%),高血压(16%),转氨酶升高(12%),乏力(10%)和腹泻(10%)。
相关临床数据。临床设计:招募760位期肝癌患者,其中70%的患者经过一次系统治疗(比如多吉美)后耐药,30%的患者经过两次系统治疗。2/3的患者使用184治疗,每天60mg;1/3的患者使用安慰剂。临床数据:所有患者使用184的中位生存期是10.2个月,无进展生存期(PFS)5.2个月;安慰剂组的生存期只有8个月,无进展生存期只有1.9个月。
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