1）、厄洛替尼。患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是间质性肺病（ILD），则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗。肝功能衰竭或胃肠穿孔的患者应停止使用厄洛替尼。脱水且有肾衰竭风险的患者、患严重大疱、水泡或剥脱性皮肤病的患者、患急性/正在加重眼疾的患者，应中断或停止使用厄洛替尼。腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。
2）、吉非替尼。出现以下任何一种情况的患者应暂停吉非替尼给药(长达14天）：肺病症状(呼吸困难、咳嗽、发热）急性发作或加重；NCICTCAE（美国国立癌症研究所）2级或2级以上的ALT或AST升高；NCICTCAE 3级或3级以上的腹泻；出现重度眼病体征和症状或眼病加重(包括角膜炎）；NCICTCAE 3级或3级以上皮肤反应不良反应完全缓解或降至NCICTCAE1级后，可重新开始吉非替尼250mg剂量治疗。以下情况需永久终止吉非替尼治疗：确诊间质性肺疾病(ILD）；重度肝损伤；胃肠穿孔；角膜溃疡性角膜炎。
3）、埃克替尼。当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停（1-2周）用药直至症状缓解或消失，随后恢复每次125mg（1片），每天三次的剂量；对氨基转移酶轻度升高（ALT及AST≤100 IU/L）的患者可继续服药但应密切监测；对氨基转移酶升高比较明显(ALT及AST＞100 IU/L）的患者，可暂停给药并密切监测氨基转移酶，当氨基转移酶恢复（ALT及AST≤100 IU/L）后可恢复给药。
4、注意事项。
1）、厄洛替尼：（1）、厄洛替尼是CYP3A4和CYP1A2底物，与CYP3A4诱导剂如利福平等药物同用时需考虑增加厄洛替尼剂量，与CYP3A4抑制剂如酮康唑、环丙沙星等联用应注意观察，一旦发现毒性反应，应降低厄洛替尼剂量。（2）、厄洛替尼与质子泵抑制剂（xx拉唑）、H2受体拮抗剂（西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁）等抑酸药同服会降低疗效，故建议在抑酸药服用前2小时服用厄洛替尼。（3）、厄洛替尼与卡培他滨同服，会增加厄洛替尼AUC。（4）、可能与UGT1A1底物类药物（伊立替康）发生相互作用。对于UGT1A1表达水平较低或患有遗传葡萄苷酸化疾病的患者，其血清胆红素浓度可能升高。（5）、阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等同用可能增加肌病如横纹肌溶解的发生率。（6）、吸烟会诱导CYP1A1和CYP1A2，导致厄洛替尼暴露量减少50-60%，建议吸烟者戒烟。
2）、吉非替尼：吉非替尼主要通过CYP3A4代谢，故避免与CYP3A4抑制剂或诱导剂同服；与抑酸药或者质子泵抑制剂应间隔服用。
3）、埃克替尼：主要通过CYP2C19和CYP3A4代谢。
5、常见不良反应。
6、能否相互替换。治疗期间因药物毒性不可耐受时，可在同一代药物之间替换，如疾病进展（平均9个月左右）则不能在同一代药物之间替换。
小结。厄洛替尼、吉非替尼和埃克替尼适应症相同，疗效无统计学差异，均可用于EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线治疗，对于其中一种药物不耐受且疾病未进展的患者，可以相互替代。
详情请访问 厄洛替尼 https://tlk.kangbixing.com/
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