仑伐替尼(Lenvatinib,又译为:乐伐替尼),研发代号:E7080,由日本卫材( Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)可以治疗哪些肿瘤效果好吗?
1、仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。
2、仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。
3、适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。
在治疗晚期肾细胞癌上,相比依维莫司单一用药,仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)和依维莫司联合用药可延长患者无进展生存期(PFS),提高患者客观应答率和总生存率。研究结果显示:仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)和依维莫司联合用药组患者中位PFS为14.6个月,依维莫司单一用药组患者中位PFS为5.5个月,提高了近3倍。相比单一用药组,联合用药组患者疾病进展或死亡风险可降低63%。联合用药组客观应答率为37%,单一用药组为6%。联合用药组患者总生存期(OS)为25.5个月,单一用药组为15.4个月。
对于一线治疗手术不可切除的肝细胞肝癌,美国临床肿瘤学会ASCO发布的仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)III期临床试验REFLECT研究显示:在主要终点方面,仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)组总生存期(OS)较索拉非尼组有延长趋势;在次要终点方面,无进展生存期(PFS)仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)是索拉非尼的2倍(7.44vs 3.7个月),中位疾病进展时间(mTTP)和客观应答率全面超越索拉非尼(8.9 vs 3.7个月,24% vs 9%)。REFLECT研究是一项全球多中心随机、开放式、非劣效(NI)临床研究。仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)在REFLECT 研究上的巨大成功或将改变近十年来肝癌药物治疗的现状。
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