目前，结直肠癌的治疗分为系统治疗和局部治疗。对于可切除的转移性结直肠癌，推荐进行手术、射频消融、放疗、介入等局部治疗，通过采取积极的干预手段，使得一些转移性晚期结直肠癌患者达到无瘤状态（NED）。而对于不可切除的晚期结直肠癌患者，需要进行如化疗、靶向治疗和免疫治疗等系统治疗手段。目前晚期结直肠癌系统治疗的策略主要是“双药化疗联合靶向治疗”，通过这种模式显著延长了患者的生存。对于一些不能进行手术切除或手术切除后易复发的患者，可在术前进行靶向治疗，使患者可以转化而达到可切除状态。此外，有些靶向药物还有提升化疗效果的作用。
在结直肠癌治疗的靶向药物中，瑞格菲尼是我国第一个治疗结直肠癌的靶向药物，也是目前唯一一个经两项III期临床研究验证，经中国食品药品监督管理总局正式批准的，在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显著延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。
在欧美发达国家，CRC的5年总生存率可以高达60%，而我国仅为32% 。随着社会经济水平的增长和饮食结构的改变，我国的结直肠癌患者数也逐年增加。
瑞格菲尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，瑞戈非尼能够全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点，包括原癌基因 Kit、RAF，血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR -2、VEGFR -3，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β，成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 等，从而发挥多重抗肿瘤作用。
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