2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与达拉非尼联用治疗有不可切除的(不能外科手术)和转移晚期黑色素瘤患者。达拉非尼不适用于野生型BRAF-患者的治疗。

　　

　　药品特色:达拉非尼用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。
　　
　　达拉非尼胶囊：达拉非尼50 mg，达拉非尼75 mg。适应证:1、 达拉非尼是一种激酶抑制剂，达拉非尼适用于有不能切除或转移黑色素瘤；2、达拉非尼与曲美替尼联用是适用于被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。用法用量:1、拉非尼作为单药的推荐剂量是达拉非尼150 mg口服，每天2次。2、达拉非尼与曲美替尼联用2 mg口服，每天1次。3、餐前至少1小时或餐后至少2小时服用达拉非尼。4、丢失剂量可在距离下一次剂量6小时之前服用，不可在距离下次用药6小时内服用。5、不要打开，压碎，或打破胶囊服用。不良反应:1、 达拉非尼最常见不良反应(≥20%)是角化过度，头痛，发热，关节炎，乳头状瘤，脱发，和掌跖红肿疼痛综合征。2、达拉非尼与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。
　　
　　注意事项:1、伴发其他恶性病：当达拉非尼与曲美替尼联用可能发生。达拉非尼治疗开始前、达拉非尼治疗时以及联合治疗终止后监视患者。2、在BRAF野生型黑色素瘤促进肿瘤：用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。3、出血：接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件，监视出血体征和症状。4、静脉血栓栓塞：接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。5、心肌病：达拉非尼与曲美替尼联用治疗前，达拉非尼治疗后1个月，然后每2至3个月评估LVEF。6、眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。7、严重发热反应：当达拉非尼与曲美替尼联用时可能发生。8、严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级、3级和4级皮疹，若中断达拉非尼3周内不改善，则停止用药。9、高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。10、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏：密切监视溶血性贫血。11、胚胎胎儿毒性：达拉非尼可能致胎儿危害。告知有生殖能力的女性达拉非尼对胎儿毒性的风险。
　　
　　达拉非尼可能使激素性避孕药低效，因此使用另外避孕方法。特殊人群中使用:1、哺乳母亲：终止达拉非尼药物和哺乳。2、有生殖潜能女性和男性:告知女性患者达拉非尼治疗期间和终止达拉非尼治疗后共2周使用高效避孕；告知有生殖能力的男性患者达拉非尼对精子生成受损的潜在风险。达拉非尼（dabrafenib）是FDA继维罗非尼（vemurafenib）、易普利单抗（ipilimumab）后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。达拉非尼是一种BRAF抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM，对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。使用该药前需检测BRAF V600E突变，该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中，250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成dabrafenib治疗组和达卡巴嗪（dacarbazine）治疗组。结果显示，dabrafenib治疗组中位无进展生存期为5.1个月，达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。
　　
　　2013年5月，FDA批准两药作为单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌和是来自皮肤疾病主要死亡病因。美国国家癌症研究所估计2013年76,690 美国人将被诊断有黑色素瘤和9,480人将死于此病。2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist (曲美替尼[trametinib])与Tafinlar (达拉非尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。
　　
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