【通用名称】甲磺酸阿帕替尼片
　　
　　【商品名称】甲磺酸阿帕替尼片(艾坦)
　　
　　【英文名称】Apatinib Mesylate Tablets
　　
　　【主要成份】本品主要成份为甲磺酸阿帕替尼。
　　
　　【规格型号】0.25g*10s  0.425g*14s
　　

　　【性 状】甲磺酸阿帕替尼片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

　　

　　【适应症/功能主治】本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。
　　
　　【用法用量】艾坦应在有经验的医生指导下使用。推荐剂量：850mg，每日1次。服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。
　　
　　【禁忌症】对艾坦任何成份过敏者应禁用；对于有活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全（NYHA标准）、重度肝肾功能不全（4级）患者应禁用。
　　
　　【特别注意事项】
　　
　　①出血：VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的危险。在阿帕替尼的2、3期临床研究中，排除了有胃肠道出血倾向的患者，未发现艾坦相对安慰剂组 明显增加出血的风险。但仍应提醒临床医生用药时密切关注。对合并用华法林抗凝的患者应常规监测凝血酶原时间（APTT）和国际化标准化比率（INR），并 注意临床出血迹象，一旦发生出血迹象，应及时停药。
　　
　　对于重度（3/4级）出血的患者，建议暂时停药；如恢复用药后再次出现重度（3/4级）出血，可下调一个剂量后继续用药（参见：用法用量），如不良反应仍持续，建议停药。
　　
　　凝血功能异常（APTT＞1.5×ULN或INR＞1.5）的患者未被纳入阿帕替尼临床研究中，因此尚不明确本部分人群使用阿帕替尼的风险。凝血功能 异常患者应慎用艾坦，服用艾坦期间应严密监测凝血酶原时间和国际标准化比率，一旦出现严重（3/4级）异常，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现严重（3 /4级）异常，可下调一个剂量后继续用药（参见：用法用量），如不良反应仍继续，建议停药。
　　
　　②心脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常，包括QT间期延长或窦性心动过缓。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
　　
　　用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。如发生3/4级不良反应，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现3/4级不良反应，可下调一个剂量后继续用药。如不良反应仍继续，建议停药。对于出现3-4级心功能不全或心脏彩超检查显示左室射血分数＜50%的患者建议停药。
　　
　　肝脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用艾坦。尚未在肝功能不全人群中进行研究，既往有肝功能不全患者当服用阿帕替尼时应谨慎和密切监测（建议在用药最初的两个月内定期如每2周检测一次肝功能）。重度肝功能不全患者禁 用。
　　
　　当患者发生3/4级转氨酶和总胆红素升高时，建议暂停用药，同时需监测血清转氨酶级总胆红素直至其水平明显下降后可恢复用药；如恢复用药后再次出现3/4级不良反应，可下调一个剂量后继续服用（参见：用法用量），如不良反应仍持续，建议停药。
　　
　　【一般注意事项】
　　
　　①血压升高：血压升高是VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起血压升高，一般为轻到中度，多在服药后2周左右出现，常规的降压药物一般可以控制。
　　
　　服药期间应常规监测血压的变化，如有需要应在专科医师指导下进行降压治疗或调整艾坦剂量。如发生3/4级血压升高，建议暂停用药；如恢复用药后再次出 现3/4级血压升高，可下调一个剂量后继续用药（参见：用法用量），如不良反应仍持续，建议停药。对于高血压危象的患者，发生期间应停用艾坦。
　　
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