一、靶向药物一般可分为:
① 大分子药物(单克隆抗体,如贝伐珠单抗,曲妥珠单抗),此类一般为静脉给药;
② 小分子化合物(如吉非替尼,阿法替尼等),通过口服给药,在服药时要注意服药时机、食物的影响以及是否需要补服。
一、常用的口服靶向药物
表1 常用口服靶向药物靶点及作用机制
备注:
1、EGFR:表皮生长因子受体;ALK:间变性淋巴瘤激酶;VEGFR:血管内皮生长因子受体;HER2:原癌基因人类表皮生长因子受体
2、2,CDK4/6: 周期蛋白依赖性激酶或周期素依赖性激酶4/62、阿法替尼、克唑替尼、阿来替尼、拉帕替尼、瑞格非尼、舒尼替尼、伊马替尼为多靶点靶向药物,表中例举仅为其涉及的主要作用靶点。
二、常用靶向药物服用的饮食注意事项
表2 肺癌常用靶向药物服用的饮食注意事项
备注:
1、厄洛替尼:禁食、与食物同服和药物摄入情况均会影响吸收。高脂饮食与普通饮食相比,厄洛替尼的AUC及Cmax将增加 33%[1]。所以服用盐酸厄洛替尼应至少在饭前1小时或饭后2小时服用。
2、阿法替尼:呈非线性药代动力学特征。口服后2-5h 达最大血浆浓度,之后开始下降。呈现出至少双指数药代动力学特征。食物可降低阿法替尼的吸收[2],所以服用阿法替尼应至少在饭前1小时或饭后3小时服用。
3、色瑞替尼:高脂饮食能增加系统暴露,餐后立即服用600 mg色瑞替尼的暴露量甚至比禁食状态下给予750 mg的暴露量高。因此,为降低不良反应发生风险,一般建议在空腹状态下服用色瑞替尼,不推荐在餐后2h内用药。
表3 乳腺癌常用靶向药物服用的饮食注意事项
备注:
1、帕博西林:禁食状态下,约 13%人群中的吸收和暴露量极低。在该人群亚组中,进食会增加帕博西林的暴露量,但不会导致其余人群的暴露 量出现临床相关程度的改变。因此,进食会降低个体之间暴露量的变异性,从而支持帕博西林伴随食物给药[。
2、甲苯磺酸拉帕替尼片:与食物一起给药时会增加拉帕替尼的全身暴露,增加不良反应的发生。
表4 消化道肿瘤常用靶向药物服用的饮食注意事项
备注:
1、瑞戈非尼:有研究显示进食一份低脂肪 (清淡)早餐后口服瑞戈非尼,对比无论是高脂肪早餐或空腹状态后口服,瑞戈非尼的浓度和其主要药理活性代谢物的含量都是最高。所以瑞格非尼应在低脂早餐(脂肪含量30%)后随水整片吞服。
2、甲磺酸伊马替尼:推荐进餐时服用,并饮一大杯水,以使胃肠道紊乱的风险降到最小。避免高脂饮食服用,高脂餐后马上服用伊马替尼影响其生物利用度和其它药动学特性。
三 、漏服当天的剂量是否需要补服
表5 常见口服靶向药物漏服如何处理
更多药品详情请访问 靶向药物 https://www.kangbixing.com