阿帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，能特异性结合VEGFR-2，具有降低癌症患者肿瘤微血管密度的功效，据报道, 口服阿帕替尼可使其的生物利用度达10%~20%, 且服用4 d后, 约有超过75%的药物可通过粪便及尿液的形式排泄出体外。相关学者通过临床试验已经证实阿帕替尼对治疗晚期胃癌、肝癌等具有不错的临床疗效。本文介绍的是复旦大学中山医院孙惠川教授等在2020年ASCO GI会议公布的关于阿帕替尼用于肝细胞癌伴门脉侵犯术后辅助治疗Ⅱ期研究结果。

　　

　　背景：肝细胞癌(HCC)术后尚无明确的辅助治疗方案。阿帕替尼是一种VEGFR2抑制剂，对晚期肝癌表现出抗肿瘤活性和耐受性毒性。本项研究旨在探讨阿帕替尼用于HCC合并门静脉癌栓(PVTT)形成患者切除后辅助治疗的安全性和有效性。
　　
　　方法：这是一项单中心、单臂、II期研究。主要的纳入标准是：(1)经病理证实的HCC；(2)在入组前4-6周内行根治性切除术；(3)通过术前影像学检查或术中发现PVTT。符合条件的患者接受阿帕替尼的剂量为500mg/天，直至出现无法耐受的毒性或肿瘤复发(最多12个月)。主要终点是无复发生存期(RFS)，定义为手术与肿瘤复发(或任何原因死亡)之间的间隔。次要结果是总体生存(OS)和治疗安全性。次要终点是总生存期(OS)和安全性。
　　
　　结果：从2017年8月17日至2018年12月18日，共有49例患者筛选，纳入30例。根据LCSGJ分类，PVTT分为VP1(n=7例)、VP2(n=11例)和VP3(n=12例)。由于数据截止日期为2019年8月22日，仍有4例患者在研究中。中位随访时间为14.3个月(12.3~19.3个月)；治疗时间中位数为4.8个月 (2.0~8.8个月)；复发20例，死亡2例(其中1例无复发)。中位无复发生存期(RFS)为7.6个月(3.7-11.5个月)，一年无复发率为36.1％。中位总生存期(mOS)未达到，1年生存率为93.3％。与治疗相关的不良事件发生率为96.7％(29例)。14例(46.7％)患者中发生3级或4级不良事件。23例(76.7％)患者因不良事件减少阿帕替尼口服剂量。
　　
　　结论：大多数接受切除的HCC合并PVTT患者对阿帕替尼具有耐受性。有必要进行一项对照研究来证明阿帕替尼对抗肿瘤复发的疗效。临床试验信息：NCT 03261791。研究资助人：恒瑞医药公司
　　
　　参考来源：Effect of postoperative apatinib treatment after resection of hepatocellular carcinoma with portal vein invasion: A phase II study. ASCO-GI 2020
　　
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