【拉帕替尼(Tykerb)适应症】

　　一、用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

　　二、来曲唑（letrozole）为过表达HER2受体适用激素治疗的激素受体阳性转移乳腺癌绝经后妇女的治疗。

　　【拉帕替尼(Tykerb)用法用量】

　　一、HER2阳性转移乳腺癌

　　（1）泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)的推荐剂量是1250 mg，在第1-21天连续口服给药每天1次与卡培他滨2000 mg/ m2/天联用一个重复21天疗程中第1-14天(口服给药2剂间隔约12小时)；

　　（2）泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)应在进餐前至少1小时或后1小时服用。泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)的剂量应每天 1次(5片1次给予全部)；

　　（3）建议每日剂量不要分服；

　　（4）卡培他滨应与食物或食物后30分钟内，服用如丢失1日剂量，患者下一天剂 量不应加倍；

　　（5）治疗应继续直至疾病进展或发生不可接受的毒性。

　　二、激素受体阳性HER2阳性转移乳腺癌

　　（1）泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)的推荐剂量是1500 mg口服给药每天1次连续与来曲唑联用；

　　（2）当与泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)共同给药时，来曲唑的推荐剂量是2.5 mg每天1次；

　　（3）泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)应在进餐前至少1小时或后1小时服用；

　　（4）泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)的剂量应每天1次(6片1次给予全部)；

　　（5）建议每日剂量不要分服。

　　【拉帕替尼(Tykerb)药物过量】

　　一、对泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)过量无已知解毒剂。在临床试验中拉帕替尼曾被给予最大口服剂量是1,800 mg每天1次。更频摄入泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)可能导致血清浓度超出在临床试验中观察到和可能导致增加毒性。所以，丢失剂量不应替代和给药应恢复下一次计划的每天剂量。

　　二、曾有一篇报道一例患者服3,000 mg泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)工10天，这例患者在第10天有3级腹泻和呕吐。静脉水化后和中断用泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)和来曲唑治疗后事件解决。

　　三、因为拉帕替尼在肾无显著排泄和它与血浆蛋白高度结合， 血液透析预期不是增强拉帕替尼消除的有效方法。

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