欧盟委员会(EC)批准乐伐替尼(Lenvatinib、仑伐替尼、Lenvima)作为一种单药疗法,用于晚期/不可切除性肝细胞癌(HCC)成人患者的一线治疗。乐伐替尼/仑伐替尼已在美国和日本获批相同适应症。这是乐伐替尼/仑伐替尼在获批治疗甲状腺癌和肾癌之后的最新适应症。同年九月,乐伐替尼/仑伐替尼正式进入中国市场。
在全球范围内,肝癌是导致癌症死亡的第二大病因。在我国,肝癌每年新增病例数约占全球新增病例的一半,病死率居第二位。在如此高死亡率的癌症面前,能够接受手术治疗的肝癌病例却不足20%。
然而,无论是在传统的放疗和化疗方面还是在靶向治疗方面,治疗效果都不是很理想。所以对于大多数患者来说,治疗手段十分有限。我国原发性肝癌中最常见的类型为肝细胞癌,乙肝病毒感染、饮酒是主要发病因素,因此这对于中国肝癌患者来说意义尤为重大。
乐伐替尼/仑伐替尼是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼/仑伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常的细胞功能外,还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。
简单来说,血管生成是肿瘤生长和转移进展的基础,而乐伐替尼/仑伐替尼是一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。乐伐替尼/仑伐替尼为肝癌患者带来了希望!
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