在众多抗肿瘤靶向药物中,替尼类药物占据着非常重要的地位。勃林格殷格翰旗下的阿法替尼(Afatinib)和阿斯利康旗下的奥西替尼(Osimertinib)是2017年最新获批的两款替尼类抗癌药物,其主要适应症均为非小细胞肺癌。
我们知道,肺癌是我国乃至世界最高发的癌症之一,在我国,每年肺癌新发病例多达70余万,死亡人数也多达60余万。在这些肺癌患者中,最为常见的又为非小细胞肺癌,占总数的8成以上,统计显示,在我国非小细胞肺癌患者的平均生存期仅有12.9个月,3-5年生存率则仅为19%和11%。因此,优秀的肺癌药物对我国来说有着迫切的需求。因此,全球首个二代不可逆酪氨酸激酶抑制剂--阿法替尼(Afatinib)以及阿斯利康旗下三代口服不可逆EGFR靶向抑制剂--奥西替尼(Osimertinib)在国外取得良好的市场反应后很快通过了我国批准。这也为我国众多肺癌患者的治疗带来了新的选择。值得一提的是,奥西替尼还是我国新药审批改革后审批时间最短的一款药物。
在我国其实还有许多未在我国上市的优秀替尼类药物。主要包括:Incyte Corp旗下的骨髓纤维化药物鲁索替尼(Ruxolitinib),辉瑞制药旗下的白血病药物博舒替尼(Bosutinib)、类风湿关节炎药物托法替尼(Tofacitinib),Exelixis Inc旗下的转移性甲状腺髓样癌药物卡博替尼(Cabozantinib),Ariad Pharmaceuticals Inc旗下的白血病药物帕纳替尼(Ponatinib),葛兰素史克旗下的黑色素瘤药物曲美替尼(Trametinib),杨森旗下的白血病药物依鲁替尼(Ibrutinib),诺华旗下的非小细胞肺癌药物色瑞替尼(Ceritinib)以及罗氏旗下的非小细胞肺癌药物艾乐替尼(Alectinib)等。这些药物均在相应的国家或地区显示出了较好的治疗反响。
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