非甾体类抗雄激素药物比卡鲁胺(bicalutamide)单药或联合治疗晚期前列腺癌，前列腺癌是男性生殖系统常见的恶性肿瘤，发病率在全球范围内呈上升趋势，内分泌治疗是主要的治疗手段之一，已应用于各期前列腺癌。比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物，早在1995年就已经上市了，是目前最早的一款前列腺癌治疗药物。临床上与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

　　

　　获批适应症：1、比卡鲁胺可单独使用用于治疗晚期转移性前列腺癌。2、比卡鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，可与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合用于治疗晚期前列腺癌。3、可作为前列腺癌根治手术前或根治手术后的辅助治疗。4、可与放射治疗联合应用治疗前列腺癌。
　　
　　用法用量：比卡鲁胺推荐剂量为每天一次（早晨或晚上）50mg，可进食或空腹时服药，建议每天同一时间服用药物，与LHRH类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌治疗。150mg每天一次，用于治疗局部晚期，无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适合或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。
　　
　　药物机理：比卡鲁胺是一种消旋体非甾体类抗雄激素药，雄激素受体拮抗剂。通过拮抗激素的作用，缩小前列腺肿瘤体积，降低血清前列腺特异抗原（PSA），控制肿瘤进展，延长无瘤生存期。
　　
　　临床试验：01 比卡鲁胺50mg每天一次与LHRH联合试验，在一项多中心，双盲，对照的临床试验中进行了研究试验。共招募了813例先前未接受过治疗的晚期前列腺癌患者。将他们随机按1：1比例分配至比卡鲁胺50mg组，每天一次（404名）或氟他胺250mg组，每天三次（409例）。两组患者都添加LHRH类似物（醋酸戈舍瑞林或醋酸亮丙瑞林长效抑制剂）组合使用。中位随访160周后进行了分析，接受比卡鲁胺治疗的患者死亡率为52.7%，而氟他胺组死亡率为57.5%。02 比卡鲁胺150mg单一试验，比卡鲁胺150mg不允许单独使用或与其他治疗方案一起使用，在局部晚期（T3-4,NX,M0期）或转移性（M1期）前列腺癌患者中进行了两项相同的多中心，随机，开放标签临床试验， 将比卡鲁胺150mg每日单一疗法与单纯去势的有效性和安全性进行了比较。试验结果显示比卡鲁胺150mg与单纯去势的总生存期无明显区别，但无论是M0或M1期患者，比卡鲁胺片组患者的性能力和体能均明显优于单纯去势组，患者生活质量大大提高。
　　
　　不良反应：在安全性方面，比卡鲁胺具有良好的耐受性，少有因不良反应而停药情况。常见不良反应（发生率≥10%）有热潮红（53%），一般疼痛（35%），背痛（25%），虚弱（22%），便秘（22%），骨盆痛（21%），感染（18%），腹泻（12%），腹痛（11%）。
　　
　　比卡鲁胺警告和注意事项：1、在开始使用比卡鲁胺治疗前，应当检测患者的血清转氨酶水平，在治疗最初4个月及以后须按一定间隔定期检测。2、临床症状若提示肝功能不全或恶心，呕吐，腹痛，厌食，黑尿或右上腹触痛等，应立即检测血清转氨酶水平，特别是ALT。3、在接受LHRH激动剂的男性患者中观察耐糖量是否降低。4、患者在任何时候若出现黄疸，或ALT升高超过正常值上限2倍，则应停止比卡鲁胺摄入并随时监测肝功能状况。
　　
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