瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)一口气对付12个癌细胞靶点,称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前,瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)已经获批用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)、转移性胃肠道间质瘤(GIST)以及二线治疗肝细胞癌(HCC)。
靶点如此之多,注定瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)不会平凡,相比他的上一任索拉非尼,瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)其实变化不大,仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子,但就是这么一个F原子的优化,拜耳公司开发了整整12年,这个加入的F原子,极大的增加了瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)的生物学活性,让瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)有机会在降低使用剂量的同时增加疗效,可见瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)比索拉非尼的生物利用度高很多。
目前,瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)已经被美国FDA批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)用于肝癌的临床一直都在进行中,最新的结果显示瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)用于经索拉非尼治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效!
试验证明:瑞格菲尼/瑞戈非尼(Regorafenib)治疗的中位时间为3.6个月(范围0.03-29.4个月),安慰剂组为1.9个月(范围0.2-27.4个月)。
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