商品名：Lynparza（利普卓）

　　通用名：olaparib（奥拉帕尼/奥拉帕利）

　　靶点：PARP

　　原研厂家：阿斯利康

　　规格：150/100mg

　　美国首次获批：2014年12月

　　中国获批：2018年8月

　　获批适应症：卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌

　　服用方法：口服300mg，每天两次

　　奥拉帕尼是全球第一个上市的PARP抑制剂，现已被获批用于治疗4种不同领域，不同类型的癌症，分别为卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌。

　　前列腺癌是世界上男性最常见的第二大癌症。在2018年，据估计有120万新患者，同时大约36万人因此去世。前列腺癌是导致男性癌症死亡的第5大原因。去势抵抗性前列腺癌是一种前列腺癌的晚期形式，而作为前列腺癌的严重形式，mCRPC患者在雄激素剥夺疗法下，疾病依旧会出现进展。对于这些患者，标准的雄激素受体（AR）靶向疗法起效甚微，因此预后极差。

　　有行业分析师预测，虽然奥拉帕尼不是第一个被批准用于治疗前列腺癌的PARP抑制剂，但该药具有显著的总生存期（OS）数据，与2020年5月15日获批的Rubraca（鲁卡帕尼）相比更具优势。因此，在前列腺癌治疗方面，奥拉帕尼预计成为最畅销的PARP抑制剂。

　　本次批准的数据支撑来自3期PROfound试验的结果。该结果表明，在BRCA1/2或ATM突变mCRPC患者中，与醋酸阿比特龙或恩杂鲁胺相比，奥拉帕尼可将疾病进展或死亡的风险降低66％。在全部HRR（BRCA1/2、ATM、CDK12、CDK11或其它HRR突变基因）突变mCRPC患者中，与任何一种抗雄激素药物相比，奥拉帕尼将疾病进展或死亡的风险降低了51％。 

　　奥拉帕尼还能够提高BRCA1/2或ATM突变型mCRPC患者的总生存期，奥拉帕尼的中位总生存期为19.1个月，恩杂鲁胺或醋酸阿比特龙为14.7个月（HR，0.69；95％CI，0.50-0.97；  P = .0175），具有统计学意义。

　　关于安全性，奥拉帕尼的耐受性与先前在先前研究中观察到的一致。最常见的不良事件（AEs）≥20％，包括贫血（47％），恶心（41％），疲劳/乏力（41％），食欲下降（30％）和腹泻（21％）。最常见的≥3级不良事件，发生率≥1％，包括贫血（22％），疲劳/乏力（3％），呕吐（2％），呼吸困难（2％），尿路感染（2％），肺栓塞（2％），食欲下降（1％），腹泻（1％），背痛（1％）和恶心（％）。接受奥拉帕尼治疗的患者中，共有18％的患者因AE而中断治疗。

　　奥拉帕尼在多项临床试验中表现出优异的疗效。除了在卵巢癌和乳腺癌之外，在2019年的ASCO年会上公布的结果表明，它在治疗携带生殖系BRCA突变的胰腺癌患者时，能够将患者的无进展生存期提高一倍。根据默沙东公司的估计，这款PARP抑制剂有望用于治疗前列腺癌、肺癌、以及携带BRCA突变的其它类型癌症。

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