米托坦(mitotane)结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。
口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50。停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
米托坦(mitotane)
适应症
无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。
不良反应
抑制中枢神经系统、眩晕、嗜睡、皮肤出疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等其他副作用;
头痛、高血压、体位性低血压、抑郁、神志不清、肌肉震颤、出血性膀胱炎等药物相互作用:
1. Spironolactone (螺内酯)可降低此药的疗效,故不建议同时使用。
2. 酒精、第一代抗组织胺药物(sedative antihistamine)、镇静安眠药、吗啡类止痛药、抗?痫症药等具中枢神经系统抑制的作用,合?使用可增加相关的副作用如嗜睡、眩晕等。
3. 此药可增加肝脏对某些药物(如部份抗?痫症药物、巴比妥类药物、Warfarin华法林等)的代谢,合?使用可使后者的药效下降,故需特别监察。
4. 服药者在使用其他药物前请先咨询医生或药剂师的意见病患者及家属注意事项:
(1). 此药乃化疗药物,在处理及弃置药物时须小心谨慎;
(2). 接触药物时最好配戴可弃置的手套,避免由孕妇处理药物;
(3). 饱肚服用此药可增加吸收;
(4). 此药可抑制中枢神经系统,引致嗜睡、眩晕等,故在服药期间尽量避免驾驶或操作机械等需要高度精神集中力的活动。
5.服药期间可能出视肾上腺皮质功能不全 (adrenocortical insufficiency),需要时医医生会?个别病人处方适当剂量的皮质激素作补充。
6. 服药者如出现感染、创伤或其他疾病,应立即找医生诊治,以避免出现急性肾上腺皮质功能不全。
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