ALK的第三代靶向药物劳拉替尼，代号3922，这个药物神奇的不得了，很多时候是患者最后压箱子宝贝。劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib)几乎可以解决ALK基因的多种耐药问题。很多时候被患者用在了第一代、第二代ALK靶向药物耐药之后再使用。

　　【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 药物简介说明】

　　劳拉替尼（Lorlatinib），是第三代”ALK / ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。劳拉替尼（Lorlatinib）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 适应症】

　　劳拉替尼适用于ALK阳性肺癌患者，具体包括接受克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化，或者接受艾乐替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂治疗法后疾病继续恶化。

　　【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 用法用量】

　　建议剂量：口服每天一次，每次100mg，每天在同一时间服用。忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次分量。

　　剂量减少调整：第一次剂量减少可调整至每天一次75mg；第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量，则永久停止。

　　呕吐的情况下不用补服，照常在下次才服用就可以。

　　【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 禁忌症】

　　禁止与强CYP3A诱导剂联用。

　　【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 常见不良反应】

　　常见的不良反应（≥20%）包括水肿，周围神经病，认知效应，呼吸困难，疲劳，体重增加，关节痛，情绪影响和腹泻。

　　【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 警告和注意事项】

　　（1）伴随使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险：停用强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期后，再开始使用劳拉替尼；

　　（2）中枢神经系统（CNS）效应：中枢神经系统的影响包括癫痫发作，幻觉和认知功能的改变，情绪（包括自杀意念），言语，精神状态和睡眠。延缓给药或减量用药，或根据严重程度永久停止劳拉替尼。

　　（3）高脂血症：开始或增加降脂剂的剂量。根据严重程度，延迟或减量使用劳拉替尼。

　　（4）房室传导阻滞：根据严重程度，延迟或减量使用劳拉替尼。

　　（5）间质性肺病/肺炎：在怀疑患有间质性肺病/肺炎的患者应立即停用劳拉替尼。并且应永久停药。

　　（6）胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。

　　【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 药物相互作用】

　　（1）CYP3A诱导剂：禁忌与强CYP3A诱导剂同时使用，避免与中度CYP3A诱导剂同时使用。

　　（2）CYP3A抑制剂：避免与强CYP3A抑制剂同时使用;如果不能避免同时使用，则减少劳拉替尼剂量。

　　（3）CYP3A底物：避免与CYP3A底物同时使用，其中最小浓度变化可能导致严重的治疗失败。

　　【劳拉替尼Lorbrena(Lorlatinib) 特殊人群的使用】

　　哺乳期：建议不要母乳喂养。

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