尼拉帕利是一种高效、高选择性的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂，其可与PARP结合，抑制PARP从DNA-PARP复合物的解离，从而阻断后续的DNA修复过程，发挥抗肿瘤作用。

　　药代动力学研究显示，尼拉帕利在体内的生物利用度高，达73%，半衰期为36个小时，每日只需一次口服。在代谢方面，尼拉帕利在体内通过羧酸酯酶代谢，与其他药物相互作用少，在与经P450酶代谢的药物合并用药时，无需调整剂量。此外，尼拉帕利还能够穿过P-糖蛋白高表达的血脑屏障进入脑组织，在脑组织中显示出较高的暴露量及良好的抑瘤效果。

　　尼拉帕利的研发历程

　　2008年~2013年

　　尼拉帕利的Ⅰ期临床试验开展，结果表明，尼拉帕利在BRCA突变及野生型卵巢癌患者中具有良好的抗肿瘤活性。

　　2013年5月

　　尼拉帕利用于铂敏感复发性卵巢癌维持治疗的国际多中心III期研究——NOVA研究启动。

　　2016年4月

　　尼拉帕利用于晚期卵巢癌一线维持治疗的国际多中心研究——PRIMA研究启动。

　　2016年6月

　　NOVA研究公布关键数据，尼拉帕利可显著延长gBRCA突变和非gBRCA突变患者的中位无进展生存期（PFS），降低疾病进展风险。

　　2016年9月

　　再鼎医药宣布和TESARO公司达成战略合作协议，再鼎医药获得尼拉帕利在中国大陆、中国香港和中国澳门地区的授权许可。

　　2017年3月

　　尼拉帕利获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。

　　2017年9月

　　再鼎医药在中国启动尼拉帕利用于铂敏感复发性卵巢癌维持治疗的NORA研究。

　　2017年11月

　　尼拉帕利获得欧洲药品管理局批准，用于高级别浆液性铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。

　　2018年1月

　　再鼎医药在中国启动Ⅰ期临床试验，探索尼拉帕利在中国卵巢癌患者中的药代动力学及安全性特征。

　　2018年6月

　　尼拉帕利用于中国初治卵巢癌患者一线维持治疗的PRIME研究启动。

　　2018年10月

　　尼拉帕利在中国香港获批用于高级别浆液性铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。

　　2018年11月

　　再鼎医药用于铂敏感复发性卵巢癌治疗的临床亟需创新药尼拉帕利（ZL-2306）获国家 “十三五”“重大新药创制”科技重大专项立项支持。

　　2019年9月

　　PRIMA研究在2019年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布，尼拉帕利用于晚期卵巢癌一线维持治疗可使总体人群的疾病进展及死亡风险降低38%，同时安全性和耐受性较好。

　　2019年10月24日

　　美国FDA已批准尼拉帕利适应证扩展，用于治疗接受过3种或以上化疗的BRCA突变或无BRCA突变，HRD阳性且铂敏感复发的晚期卵巢癌、输卵管癌或者原发性腹膜癌患者。

　　2019年12月

　　尼拉帕利获得NMPA批准用于经含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

　　更多药品详情请访问 尼拉帕利  https://www.kangbixing.com/bxyw/nlpn/