谈及来那替尼这个药之前，先了解一则来那替尼治疗患者的真实案例。患者从入住ICU病房到好转出院，仅用了一个疗程的来那替尼！Amazing!

　　患者53岁女性，2013年确诊为右侧乳腺癌，ER-,PR-，HER2+，全乳切除后，辅以TCH（多西他赛+卡铂+曲妥珠单抗）治疗方案和放疗，2015年出现第一次疾病进展，出现脑转移，肝转移和骨转移，于是使用一系列的药物：赫赛汀，拉帕替尼，希罗达，白蛋白紫杉醇，依维莫司，而且做了全脑放疗。

　　2016年出现第二次疾病进展，进行脑局部的射波刀治疗，以及T-DM1治疗，获得了疾病缓解， 2017年检查发现骨、肝脏以及胸膜转移灶都有好转。继续使用T-DM1直至今年3月，患者脑部CT显示脑血管残留多发病灶较之前有血管源性水肿大，同时出现神经系统症状，停止了18个疗程的T-DM1治疗，针对脑部做了立体定向放疗。但在3月底患者出现疾病恶化入住ICU病房，抱着尝试心态开始使用刚上市的来那替尼，一个疗程后，奇迹出现了，患者病情明显好转并已能下地行走，目前已出院回家继续口服来那替尼治疗。小编在欣喜于患者的病情好转之外，也决定好好研究一下来那替尼这个药物。

　　来那替尼（neratinib,Nerlynx）是美国Puma Biotechnology（原辉瑞公司研发）研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。基于ExteNET试验，2017年7月， FDA批准了neratinib用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。来那替尼的推荐剂量是240 mg(6片)，每天口服一次，与食物同时服用，持续1年。主要毒副反应是腹泻，建议洛哌丁胺预防治疗。其临床试验应用研究众多：

　　1、ExteNET试验：随机多中心III期研究，来那替尼用于早期HER2+乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。与安慰剂相比，来那替尼2年的无病生存率为94.2%，而安慰剂组只有91.9%，具有统计学上的显著差异（HR = 0.67; P = 0.0046)。

　　2、SUMMIT试验：篮氏II期研究，评估了Neratinib在141例各种类型的肿瘤，包括21种肿瘤类型，最常见为膀胱癌，乳腺癌，结直肠癌，以及非小细胞肺癌（NSCLC）。包括124例Her2突变患者和17例HER3突变患者，HER2最常见的突变体包括胞外结构域的s310f,以及激酶结构域的exon20的插入突变和v777l错义突变。结果显示，Neratinib在乳腺癌治疗最有前途，其ORR为32%。在胆道癌和宫颈癌中，ORR分别为22%和20%。然而在膀胱癌和大肠癌组临床疗效有限，在HER3突变的患者无响应。

　　3、联合化疗用于经治晚期HER2+晚期乳腺癌：

　　4、FB-7研究：来那替尼联合曲妥珠单抗联合化疗作为HER2+乳腺癌的新辅助治疗，相较曲妥珠单抗联合化疗，pCR率提高近12%。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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