肾细胞癌（简称肾癌）是泌尿系统中恶性程度较高的肿瘤，也是最常见的肿瘤之一，又称肾腺癌，占肾恶性肿瘤的80%～90%。据调查，肾细胞癌在我国泌尿生殖系统肿瘤中占第二位，仅次于膀胱肿瘤，占成人恶性肿瘤的2%～3% 、小儿恶性肿瘤的20%左右。

　　英利达是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强，能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。

　　2012年1月，获美国FDA批准，用于先前的一种药物治疗方案无效的晚期肾细胞癌(RCC)患者。2015年4月，获中国食药监局（CFDA）批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

　　商品名：Inlyta（英利达）

　　通用名：Axitinib【阿西（昔）替尼】

　　靶点：VEGFR

　　美国首次获批：2012年1月

　　中国首次获批：2015年4月

　　获批适应症：肾癌

　　规格：1mg*28、5mg*28片

　　推荐剂量：5mg每次，每日两次，若2周之内未发生2级以上的不良反应或血压高于150/90mmHg,则将剂量增至7mg每次，每日两次，观察两周后无2级不良反应发生则增至最大剂量10mg每次，每日两次，如果需要，剂量可降至2-3mg每次，每日两次

　　一

　　临床数据

　　这是一项随机、开放、多中心的III期研究，评估了英利达在先前的一种药物治疗方案无效的晚期肾细胞癌中的有效性和安全性。

　　该研究共纳入723例先前一种药物治疗方案（包括舒尼替尼、贝伐单抗、替西罗莫司或细胞因子治疗）无效的进展期肾细胞癌患者，随机（1:1）进行分配，接受英利达（N=361）或索拉非尼（N = 362）治疗。

　　该研究的主要终点为无进展生存期(PFS)。次要终点包括客观缓解率(ORR)和总生存率(OS)。

　　入组患者的人群特征为：54%的患者曾接受过1次舒尼替尼治疗，35%的患者曾接受过1次细胞因子的治疗（白细胞介素-2或干扰素），8%的患者曾接受过1次贝伐单抗治疗，3%的患者曾接受过1次替西莫司治疗；英利达组和索拉非尼组的基线人口学和疾病特征相似：中位年龄为61岁，72%的患者为男性，75%的患者为白人，21%的患者为亚裔，ECOG评分为 0（55%）或 1（45%），99%的患者为透明细胞。

　　两组（英利达 VS 索拉非尼）的主要终点中位PFS为6.7个月 VS 4.7个月；次要终点中位总生存期（OS）为20.1个月 VS 19.2个月；ORR为19.4% VS 9.4%。

　　舒尼替尼耐药组在未接受英利达或索拉非尼治疗前的中位PFS为4.8个月 VS 3.4个月；细胞因子耐药组在未接受英利达或索拉非尼治疗前的中位PFS为12.1个月 VS 6.4个月。

　　二

　　不良反应

　　英利达组常见的不良反应有：腹泻（55%）、高血压（40%）、疲劳（39%）、食欲下降（34%）、恶心（32%）、发音困难（31%）、手足综合征（27%）、体重下降（25%）、呕吐（24%）、虚弱（21%）、便秘（20%）、甲状腺功能减退（19%）、咳嗽（15%）、黏膜炎症（15%）、关节痛（15%）、口腔炎（15%）、呼吸困难（15%）、腹痛（14%）、头痛（14%）、肢体疼痛（13%）、皮疹（13%）……

　　英利达组常见的3~4级不良反应有：高血压（16%）、腹泻（11%）、疲劳（11%）、食欲下降（5%）、手足综合征（5%）、虚弱（5%）、呕吐（3%）、恶心（3%）、呼吸困难（3%）、蛋白尿（3%）、关节痛（2%）、体重下降（2%）、腹痛（2%）、便秘（1%）……

　　英利达组常见的实验室异常数据有：肌酐升高（55%）、血清碳酸氢盐偏低（44%）、低钙血症（39%）、血红蛋白减少（35%）、淋巴细胞减少（33%）、ALP升高（30%）、高血糖（28%）、脂肪酶升高（27%）、淀粉酶升高（25%）、ALT升高（22%）、AST升高（20%）、高钠血症（17%）……

　　英利达组常见的3~4级实验室异常数据有：脂肪酶升高（5%）、低钠血症（4%）、淋巴细胞减少（3%）、高钾血症（3%）、高血糖（2%）、淀粉酶升高（2%）、低磷血症（2%）、低钙血症（1%）、ALP升高（1%）。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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