患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是 ILD(间质性肺病),则应停用特罗凯,并给予适当的治疗。肝功能衰竭或胃肠穿孔的患者应停止使用厄洛替尼。脱水且有肾衰竭风险的患者、患严重大疱、水泡或剥脱性皮肤病的患者、患急性/正在加重眼疾的患者,应中断或停止使用厄洛替尼。
腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻使用洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。如果必须减量,厄洛替尼应该每次减少50mg.
同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)、伏立康唑等药物或者葡萄柚、葡萄柚汁时应考虑减量,否则可出现严重的不良反应。同样,同时使用CYP3A4 与 CYP1A2 共同抑制剂(如环丙沙星)的患者,若出现严重不良反应,应减少厄洛替尼用量。
治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3-4/5.应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代药物。如果没有可替代药物,厄洛替尼的剂量可考虑高于150mg,但需密切监测安全性。与利福平合用时厄洛替尼最大研究剂量为450mg.如果增加特罗凯的剂量,则当停止利福平或其它诱导剂时应迅速将厄洛替尼再减少到初始剂量。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草(St.John’s Wort),如果可能也应避免使用这些药物。
特罗凯经肝脏代谢和胆道分泌。虽然中度肝功能损伤患者(Child-Pugh分级7-9)的厄洛替尼暴露量与肝功能正常患者类似,厄洛替尼应慎用于肝脏功能损伤的患者。总胆红素> 3xULN 的患者应慎用厄洛替尼。治疗前检查异常的情况下,若肝功能出现严重变化,例如总胆红素翻倍和/或转氨酶升高三倍,则应中断或停止使用厄洛替尼。检查发现肝功能异常持续加重时,应在达到重度异常前就考虑中断和/或降低剂量并同时增加肝功能检查监测频率。治疗前检查正常的情况下,如果总胆红素>3xULN 和/或转氨酶>5xULN,则应中断或停止使用厄洛替尼。
尚未进行肾损伤患者(血清肌酐浓度>1.5xULN)的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据,轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整。不推荐严重肾损伤患者使用厄洛替尼。
已证实吸烟会导致特罗凯暴露量降低50-60%。正在吸烟NSCLC患者的厄洛替尼最大耐受剂量为300mg.在持续吸烟的患者中,与建议的150mg剂量相比,300mg剂量在化疗失败后的二线治疗中未显示出疗效提高。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.
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