2012年9月27日FDA比目标日期提前一个月完成优先审评，瑞戈非尼在美国初次上市用于对既往治疗失去应答的转移性结直肠癌（mCRC）的治疗。2013年2月25日，FDA批准其用于对既往治疗失去应答的转移性胃肠道间质瘤（GIST），同时获得该项适应症的孤儿药资格。2013年3月25日在日本上市，2013年8月20日，瑞戈非尼新适应症申请获日本卫生劳动福利部批准，用于既往系统性癌症治疗后病情恶化的肠胃道间质瘤（GIST）患者。2013年8月30日获欧盟批准用于转移性结直肠癌（mCRC）的治疗。

　　自 2014 年开始，瑞戈非尼作为 GIST 治疗的新的选择被明确写入 NCCN 临床实践指南，并提出瑞戈非尼的推荐剂量为160 mg,口服，每日1次，采用治疗3周后停药1周的治疗方案（3/1方案）。2015年6月27日拜尔宣布瑞戈非尼获得了EMA批准用于既往经2种酪氨酸激酶抑制剂（Gleevec、Sutent）治疗后病情恶化或不耐受的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者的治疗。瑞戈非尼已在多个国家和地区获批用于标准治疗失败后的mCRC及GIST患者。2017年3月22日，正式在中国上市，CFDA批准用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）和胃肠道间质瘤（GIST）两项适应证，批准瑞戈非尼用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的中国mCRC患者。

　　2017年4月28日，FDA批准其用于既往使用过Nexavar®（索拉非尼）治疗的肝细胞癌（HCC）患者的二线治疗。不到5年的时间内，多激酶抑制剂瑞戈非尼Stivarga的“全明星式潜能”一直处在“快速通道”中得到开发，获得FDA的优先审核并指定用于转移性或无法切除的GIST和mCRC,获得FDA授予用于HCC的快捷通道，Stivarga在肝癌中的批准标记着其第三次取得FDA优先批准。这些指定和优先由FDA授权，目的是加速可用于治疗严重疾病并满足未被满足的医疗需求的药物的开发和审核，被给予提供巨大治疗进展或提供无适当疗法的疾病治疗的药物。

　　结直肠癌的发生发展是一个复杂的过程，这一过程与肿瘤增殖、血管新生和肿瘤微环境相关的信号通路激活密切相关。瑞戈非尼是一种新型口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括：与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β（PDGFR-β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR），与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较，瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异，体现在作用靶点更加全面。

　　结直肠癌的发病率在肿瘤中居全球第三，全球每年被诊断为结直肠癌的患者超过136万。2015年中国癌症统计数据显示，结直肠癌死亡率在全部恶性肿瘤中位居前5位，其中每年的新发病例37.6万，死亡病例19.1万，且我国结直肠癌的发病呈上升趋势。研究显示，如不经治疗，转移性结直肠癌的中位生存期只有8个月。目前中国临床指南推荐的mCRC患者的一线治疗方案为FOLFOX（5-氟尿嘧啶+亚叶酸钙+奥沙利铂）或FOLFIRI（5-氟尿嘧啶+亚叶酸钙+伊立替康）±靶向治疗；二线治疗药物为FOLFOX后转为FOLFIRI ±靶向治疗或者FOLFIRI后转为FOLFOX±靶向治疗；三线治疗药物为西妥昔单抗或帕尼单抗、卡培他滨、支持治疗等。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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