推荐剂量:1000mg (4*250mg/片)吃四粒!吃四粒!吃四粒!空腹!空腹!空腹!在服药前至少2小时及服药后至少1小时均不能进食。配合泼尼松龙吃,一天2次,每次5mg!泼尼松服用与吃饭无关。大家按着下面这么做就最好了:
强生公司做阿比特龙的研发部的药代动力学小组负责人关于阿比特龙为什么空腹吃的官方回应。因为,药物的吸收、暴露(就是让你身体接触到药物的时间,理论上是接触越久药效越好,但是接触越久,毒性也越大,所以在这里,每个公司对自己的药物均有一个标准的暴露时间)、生物分布均影响着药物的疗效。
所以,为了搞明白这些问题,在每一种药物进入到大规模临床实验前,总会开展一个临床I期的临床实验队列,就是去研究到底吃多少剂量的药物,才能疗效佳、副作用小。
临床I期的结果表明,口服阿比特龙2h之后,阿比特龙就能达到其最高的血浆浓度,有效半衰期是12h,最后88%通过粪便排出,5%通过尿液排出,基本不在我们身体内滞留,因为是较为安全的。
最后选择阿比特龙空腹吃的理由主要就是基于这些药代和药效动力学数据,将疗效和安全性纳入考虑。当时对于吃几粒药物的研究也是做过研究的。
研究发现,就是如果吃1000-2000mg的药物的,药物在身体里面暴露的时间并没有明显的延长,这就说明吃1000mg 或者 2000mg的药物药效差不多,但是吃2000mg的药物的,最大血浆浓度上升速度太快,从而引起了一些不必要的皮质醇和皮质酮的快速增高,所以会大大的增加副作用。所以最后选择了1000mg这个安全稳妥的计量。
那为什么要加小剂量的泼尼松呢(5mg 2/日)?
阿比特龙主要是通过抑制那个黄色的酶。这个像什么呢,就是半夜有时候中环晚上要维护,就会堵上不让走。阿比特龙就是这个晚上的“警察”,让这个皮质醇什么的不要走这条路了。那他就得走另外一条路才能把这些车流(激素)排泄出去,他就会产生很多的脱氧皮质酮、皮质酮,他会大大增加我们的ACTH(促肾上腺皮质激素),这个东西一多,就不好了,高血压啊、激素啊什么的都会出现问题。所以,加上激素就能预防性的抑制这种效应的产生。所以叠加激素可以预防可能的副作用。 如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.点击拓展阅读:阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)患者用药说明以及作用机制?
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