肝癌在全球范围内的发病率排名第六,死亡率排名第四。约90%的原发性肝癌为肝细胞癌(HCC)。HCC是一种具有侵袭性的恶性肿瘤,肿瘤通常侵入门静脉形成门静脉肿瘤血栓(PVTT),如果不进行治疗,中位生存期只有3个月左右。临床上,HCC的治疗方法主要包括手术切除(SR)、动脉化疗栓塞术 (TACE)、放疗、分子靶向药物治疗、免疫治疗和局部消融等。
HCC患者的治疗选择较少。目前FDA批准的用于HCC的一线治疗药物主要有索拉菲尼(Sorafenib)和乐伐替尼(Lenvatinib)。巴塞罗那肝癌临床分期系统(BCLC)推荐索拉菲尼(Sorafenib)作为HCC的标准治疗方法,2018年欧洲肝脏研究学会(EASL)更新发布的肝细胞癌管理指南推荐乐伐替尼(Lenvatinib)作为晚期HCC的一线替代疗法。然而,对于晚期HCC患者,尤其是接受Sorafenib治疗后疾病进展的患者,治疗选择更少,临床上亟待开发新的治疗方案,以缓解疾病进展,提高患者的生存率。
截至2019年1月13日,FDA批准的用于HCC的二线治疗药物主要有:瑞伐非尼(Regorafenib)和纳武单抗(Nivolumab)。2019年1月14日FDA批准了卡博替尼/卡布替尼(Cabozantinib)作为HCC的二线治疗药物,为晚期HCC患者的治疗又增加了一种选择。
卡博替尼(Cabozantinib)是一种小分子靶向药物。作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制MET、VEGFR-1、VEGFR -2、VEGFR -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的活性,影响肿瘤的发生、转移、血管生成、耐药及微环境维持等病理过程而起到抗肿瘤作用。
目前,经FDA批准上市的卡博替尼/卡布替尼包括胶囊剂和片剂两种剂型,均由伊克力西斯(Exelixis)公司研发。商品名分别为:COMETRIQ™和CABOMETYX®, 分别于2012年11月29日和2016年4月25日首次获FDA批准,分别用于进展的转移性甲状腺髓样癌(MTC)和晚期肾细胞癌(RCC)的治疗。值得注意的是:本次FDA批准的是其片剂(CABOMETYX®)用于接受过Sorafenib治疗的肝细胞癌(HCC)患者的治疗。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.点击拓展阅读:FDA正式批准卡布替尼(CABOZANTINIB)用于晚期肝癌患者的二线治疗
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