目前,熊去氧胆酸是FDA 唯一批准用于治疗PBC 的药物,它能够有效改善肝脏异常生化指标的水平,并降低肝纤维化和肝硬化的发病率。熊去氧胆酸主要在转录后调节肝胆转运体功能,通过上调胆汁酸转运体的表达和抗凋亡的作用,保护肝细胞和胆管细胞的功能。PBC 患者及时恰当的每日服用熊去氧胆酸(13~15 mg/kg)可以明显提高生存率,但熊去氧胆酸与法尼醇X 受体激动剂的亲和力较低,临床上40%~50%患者对熊去氧胆酸的治疗效果并不明显,因此,尚急需另一种能够替代的新型药物。
奥贝胆酸由美国Intercept 制药公司研发,其化合物专利于2001 年在美国申请,专利号为US7138390,目前尚未在中国申请化合物专利。奥贝胆酸是20年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物,针对熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者。
用法用量
片剂:5毫克,10毫克。
开始用量:OCALIVA的推荐的起始剂量为5毫克口服,每日一次,成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA.
剂量滴定:在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月OCALIVA 5毫克,每天一次后达到和患者耐受OCALIVA,每日一次增加剂量至10毫克。
最大用量:每日10毫克,一次为2.1.如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.
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