1. 美国临床治疗卵巢癌常用的 PARP 抑制剂
有一个针对美国卵巢癌治疗实际真实世界的统计数据,表明尼拉帕利在上市后一年之内,迅速占据了 62% 的 PARP 抑制剂药物市场 [5]。
2. 良好的药代动力学性质 [6]
尼拉帕利体内半衰期长达 36 小时,药物的吸收利用度也很好,所以每天只需要口服一次,尼拉帕利就能在人体内达到稳定的有效活性浓度。
3. 受食物、药物的影响较少
大家可能听说过「葡萄柚是靶向药的杀手」这样的说法,这是因为很多药物在体内代谢,都是通过细胞色素 P450 系列的酶,尤其是其中的 CYP3A,而葡萄柚也会影响这个酶的活性,自然就会对很多药物的体内活性造成影响。尼拉帕利代谢是通过羧酸酯酶(carboxylesterases) ,不是其他药物常用的 P450 系列的酶,患者不但可以吃葡萄柚,即便是其他很容易出现药物相互用作的药,也不影响。常见的一个例子是利福平,因为会诱导增加 CYP3A 活性,会让很多药物加速降解,但是不会影响尼拉帕利。此外,正常饮食也不会影响尼拉帕利,患者根本不用纠结服药时间的问题,所以服药的依从性也特别好。
4. 对于未知是否有 BRCA 突变的患者的维持治疗,尼拉帕利临床有效证据来自 III 期临床试验的支持
尼拉帕利被批准用于卵巢癌维持治疗的 PARP 抑制剂 [3],因为它的药效最先获得了 III 期临床试验结果的支持。对于未知是否有 BRCA 突变的患者,虽然之后有另外一个 PARP 抑制剂也通过 III 期临床试验获得批准 [7],在美国上市,但是在香港或大陆都还没有获得批准。
鉴于尼拉帕利临床效果不错,很显然再鼎医药不会让它停留在香港。在中国内地,有关的临床试验正在进行,除了力促在中国内地获得卵巢癌适应症的批准,再鼎医药也在投入研究,希望把这个 PARP 抑制剂打造成可以治疗多种实体肿瘤的抗癌新药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.点击拓展阅读:服用尼拉帕尼/尼拉帕利(NIRAPARIB)的疗效及注意事项
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