奥拉帕利全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂”。人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关，因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。

　　奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体，明显抑制PARP活性，从而导致肿瘤细胞的DNA损伤无法修复，最终走向凋亡。奥拉帕利能够提高细胞毒作用从而提高抗肿瘤活性。

　　尤其当患者存在BRCA基因突变的情况下，其原因在于BRCA和DNA损伤的同源重组修复有关，BRCA蛋白质缺陷则会使发生恶变的细胞非常依赖于PARP酶的作用。这给PARP抑制剂发挥作用提供了理论基础。

　　无论在离体实验还是小鼠移植肿瘤模型中均能发现肿瘤细胞的生长被抑制了。与铂类化疗联合应用也能明显抑制肿瘤细胞的生长。

　　适应症 INDICATIONS

　　卵巢癌

　　携带胚系或体细胞 BRcA 突变的( gBRCAm 或 sBRCAm )晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌初治成人患者在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。（新的援助方案已经推出，可直接咨询当地主诊医生）铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗（符合条件可享受医保）

　　乳腺癌

　　奥拉帕利可用于存在有害或疑似有害的胚系BRCA突变(gBRCAm)的，HER2（人表皮生长因子受体2）表达阴性的转移性乳腺癌。患者应该已接受过新辅助化疗、辅助化疗或转移状态下的化疗。

　　对于激素受体阳性的乳腺癌患者应先接受内分泌治疗或被认为内分泌治疗无效或不适用的情况下使用奥拉帕利。选择有资质的相关基因检测产品确证BRCA基因突变的存在也是必要的。

　　胰腺癌

　　美国FDA批准PARP抑制剂奥拉帕利（olaparib,英文商品名Lynparza）作为接受含铂一线化疗方案至少16周病情仍未进展、携带有害或疑似有害生殖系BRCA突变(gBRCAm)的转移性胰腺癌成人患者的一线维持治疗。患者需要采用FDA批准的Lynparza伴随诊断进行基因检测。Lynparza是目前唯一一款获批治疗携带生殖系BRCA突变的转移性胰腺癌患者的PARP抑制剂。

　　前列腺癌

　　NCCN指南-前列腺癌最新一版（2020 v1版）于3月16号发布，主要更新了PARP抑制剂在晚期前列腺癌治疗中的应用，针对携带同源重组修复通路基因（Homologous Recombination DNA Repair genes, HRR）变异（HRRm）的转移性去势抵抗前列腺癌（mCRPC）患者，二线治疗推荐使用奥拉帕利作为标准治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

　　更多药品详情请访问 奥拉帕利  https://www.kangbixing.com/bxyw/alpn/