阿卡替尼,上市前被称为ACP-196，属于第二代BTK抑制剂。顾名思义，这类药物是针对性抑制BTK这个基因（蛋白）功能的。

　　BTK是“B细胞受体信号通路”中的一个重要蛋白。这个信号通路对正常B细胞功能很重要，同时研究发现，有一类具有B细胞特性的癌细胞生长特别依赖持续的B细胞受体信号，因此，一旦把BTK蛋白抑制住，信号中断，这些癌细胞就挂掉了。

　　科学家因此开发了BTK靶向药物。你可能猜到了，前面提到的套细胞淋巴瘤，就是具有B细胞特性的癌细胞，除此之外，很多慢淋白血病，小淋巴细胞淋巴瘤，华氏巨球蛋白血症也属于这一类（你马上会看到阿卡替尼在慢淋中更加惊人的数据）。

　　第一代BTK靶向药叫Ibrutinib,它已经上市几年，用于治疗慢淋白血病，套细胞淋巴瘤等，效果非常不错。它用于套细胞淋巴瘤的时候，客观缓解率达到68%，其中21%完全缓解。这个数据公布的时候，也是引起了轰动，因为在此之前，想达到这种响应率，只能使用大剂量的化疗组合，比如ESHAP方案，MINE方案， R-ICE方案等。但无一例外，这样的高强度化疗副作用非常明显，严重影响患者生活质量，很多患者根本无法坚持。

　　而Ibrutinib就要安全得多了，临床试验中只有区区7%的患者由于副作用而退出试验。安全，有效，这就是好药的两个最重要标准。既然Ibrutinib这么好，为啥还要开发阿卡替尼二代靶向药物呢？

　　主要原因是Ibrutinib还不够“干净”：除了抑制BTK这个蛋白，它还会抑制别的蛋白，包括EGFR, TEC,ITK等。药物不干净的直接后果，就是带来副作用。比如说，由于它能抑制EGFR,因此会带来比较明显的皮疹和腹泻，由于它抑制TEC,因此会抑制血小板功能，增加内出血风险。

　　虽然Ibrutinib的副作用比起化疗啥的已经好了很多，但由于抑制其它基因带来的副作用，还是增加了患者风险，降低了患者生活质量，影响了疗效。

　　开发对BTK针对性更强，更有效，更干净的第二代靶向药物！在这种背景下，经过多年研究，阿卡替尼就横空出世了！结果确实让人欣喜。如果比较套细胞淋巴瘤临床试验中的完全缓解率，二代药阿卡替尼是40%，一代药Ibrutinib是21%，提高了近一倍。同时，二代药物某些副作用比一代更轻一些，比如拉肚子比例从50%下降到了31%，显著出血风险也有降低。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

　　更多药品详情请访问 阿卡替尼  https://www.kangbixing.com/drug/akatini/